氯苯哌吡唑 | 20326-12-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 氯苯哌吡唑
• 中文别名: 美吡哌唑；异氯苯哌唑
• 英文名称: 1-(3-Chlorphenyl)-4-<2-(5-methylpyrazol-3-yl)-ethyl>-piperazin
• 英文别名: 3-<2--ethyl>-5-methyl-pyrazol；4-m-Chlorphenyl-1-<β-(5-methylpyrazol-3-yl)-ethyl>-piperazin；1-(3-chloro-phenyl)-4-[2-(5-methyl-1(2)H-pyrazol-3-yl)-ethyl]-piperazine；mepiprazole；1-(3-chlorophenyl)-4-[2-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)ethyl]piperazine
• CAS: 20326-12-9
• 化学式: C₁₆H₂₁ClN₄
• 分子量: 304.823
• InChiKey: DOTIMEKVTCOGED-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  106°
• 沸点：
  495.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  美吡哌唑二盐酸盐 生成 氯苯哌吡唑
  参考文献：
  名称：

  KOPPE V.; POESTSCH E.; SCHULTE K., EUR. J. MED. CEM., 1975, 10, NO 2, 154-161,

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR 2<br/>[FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES NÉGATIFS DU RÉCEPTEUR MÉTABOTROPIQUE DU GLUTAMATE DE TYPE 2
  申请人：UNIV VANDERBILT

  公开号：WO2016149324A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  Described are negative allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 2 (mGlu2), pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of using the compounds and compositions for treating depression, anxiety, obsessive-compulsive disorder, cognitive disorders, Alzheimer's disease, or autism spectrum disorders in a subject.

  描述了代谢型谷氨酸受体2（mGlu2）的负变构调节剂，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗受试者的抑郁症、焦虑症、强迫症、认知障碍、阿尔茨海默病或自闭症谱系障碍的方法。
• NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR 3
  申请人：Vanderbilt University

  公开号：US20150361081A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  Described are negative allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 3 (mGlu 3 ), pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of using the compounds and compositions for treating depression, cognitive disorders, schizophrenia, Alzheimer's disease, or cancer in a subject.

  描述了负性变构调节剂对代谢型谷氨酸受体3（mGlu3）的作用，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗主体的抑郁症、认知障碍、精神分裂症、阿尔茨海默病或癌症的方法。
• Prodrugs of Heteraromatic Compounds
  申请人：Alkermes Pharma Ireland Limited

  公开号：US20160009713A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  The present invention relates to prodrugs of parent drug compounds containing heteroaromatic NH groups.

  本发明涉及含有杂芳基NH基团的母药化合物的前药。
• [EN] SOLID ORAL DOSAGE FORMS OF 2R,6R-HYDROXYNORKETAMINE OR DERIVATIVES THEREOF<br/>[FR] FORMES POSOLOGIQUES SOLIDES ORALES DE 2R, 6R-HYDROXYNORKÉTAMINE OU LEURS DÉRIVÉS
  申请人：SMALL PHARMA LTD

  公开号：WO2017208031A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  This invention relates to solid oral dosage forms of 2R,6R-hydroxynorketamine or prodrugs thereof having Formula Ib, including any pharmaceutically acceptable salt of the foregoing, for use in a therapeutic method for the treatment of a depressive disorder in a patient.

  这项发明涉及具有公式Ib的2R,6R-羟基诺可胺或其前药的固体口服剂型，包括上述任何药用可接受盐，用于治疗患者的抑郁症的治疗方法。
• [EN] MULTI- API LOADING PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS CHARGÉS DE MULTIPLES PRINCIPES ACTIFS
  申请人：ALKERMES INC

  公开号：WO2012088441A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention accomplishes this by having multiple molecules of parent drugs attached to carrier moieties and by extending the period during which the parent drug is released and absorbed after administration to the patient and providing a longer duration of action per dose than the parent drug itself. Prodrug conjugates are suitable for sustained delivery of heteroaryl, lactam- amide-, imide-, sulfonamide-, carbamate-, urea-, benzamide-, acylaniline-, cyclic amide- and tertiary amine-containing parent drugs that are substituted at the amide nitrogen or oxygen atom with labile aldehyde-linked prodrug moieties. The carrier groups of the prodrugs can be hydrophobic to reduce the polarity and solubility of the parent drug under physiological conditions.

  本发明通过将多个母药分子附着在载体基团上，并延长母药在患者服用后释放和吸收的时间，从而实现此目的，并提供每剂次比母药本身更长的作用时间。前药偶联物适用于异杂环、内酰胺、酰胺、磺酰胺、氨基甲酸酯、脲、苯甲酰胺、酰基苯胺、环状酰胺和三级胺含有母药，该母药在酰胺氮或氧原子处以不稳定的醛类前药基团取代。前药的载体基团可以是疏水性的，在生理条件下降低母药的极性和溶解度。