2-((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)acetyl chloride | 93853-60-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: 2-((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)acetyl chloride
• 英文别名: {[tert-Butyl(diphenyl)silyl]oxy}acetyl Chloride；2-[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxyacetyl chloride
• CAS: 93853-60-2
• 化学式: C₁₈H₂₁ClO₂Si
• 分子量: 332.902
• InChiKey: ZJKHVJPSEZNOHQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.33
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)acetyl chloride 在 二甲基硫 、 敌草腈 、 臭氧 、 silver nitrate 、 亚磷酸三乙酯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 58.0h， 生成 penem
  参考文献：
  名称：

  银辅助青霉素的 1,2-裂解。光学活性青霉烯的三步合成

  摘要：

  Etude de la scission par lenitro d'argent de penicillanates dissubstitues en 6 en [alcoxycarbonyl-1'methyl-2' propenyl]-1 oxo-4 azetidinethiolates-2 dissubstitues en 3; 酰化和烷基化降硫醇盐；应用 d'un des 衍生 acyles obtenus a la synthese du carbamoyloxymethyl-2 hydroxy-1'ethyl-6 penemecarboxylate-3 de钠

  DOI：

  10.1021/ja00308a044
• 作为产物：
  描述：

  2-((叔丁基二苯基甲硅烷基)氧基)乙酸 在 草酰氯 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)acetyl chloride
  参考文献：
  名称：

  镍（II）配合物催化的手性N-羟乙酰基噻唑烷硫酮与乙缩醛的直接抗乙醇酸羟醛缩醛反应

  摘要：

  极少量的市售且易于处理的（Me 3 P）2 NiCl 2触发了手性N -2-新戊酰氧基乙酰基噻唑烷硫酮7在缩醛中的立体选择性羟醛加成反应，从而以高效的方式提供了相应的抗乙醇酸酯加合物。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201901097

文献信息

• Thiazole and oxazole derivatives as activators of human peroxisome proliferator activated receptors
  申请人：——

  公开号：US20040072838A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  The present invention provides a compound of formula (1) wherein R 1 -R 5 , R 25 , R 26 , Y and X 2 are defined as in claim 1. The compounds activate human peroxisome proliferator activated receptors (hPPARs) and arc useful for the treatment of associated disorders such as cardiovascular disease and hypercholesteremia. 1

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（1），其中R1-R5，R25，R26，Y和X2的定义如权利要求1中所述。这些化合物能激活人类过氧化物酶体增殖物激活受体（hPPARs），并且对于治疗相关疾病如心血管疾病和高胆固醇血症非常有用。
• [EN] DITERPENOID DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DITERPÉNOÏDES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2016065264A1

  公开（公告）日：2016-04-28

  Provided herein are compounds of formula (I) and compositions containing the compounds. The compounds and compositions are useful in the methods of treating, amelioration or prophylaxix of diseases associated with Nrf2/ NF-κΒ pathways. The diseases associated include, but are not limited to a fibrotic disease such as lung fibrosis, liver fibrosis, kidney fibrosis, and scleroderma, or a neurodegenerative disease, such as multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's disease, and Alzheimer's disease, and sickle cell disease.

  本文提供了公式（I）的化合物和含有这些化合物的组合物。这些化合物和组合物在治疗、改善或预防与Nrf2/NF-κΒ途径相关的疾病的方法中是有用的。相关的疾病包括但不限于纤维化疾病，如肺纤维化、肝纤维化、肾纤维化和硬皮病，或神经退行性疾病，如多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、亨廷顿病和阿尔茨海默病，以及镰状细胞病。
• [EN] FUSED 1,4-OXAZEPINES AS BET PROTEIN DEGRADERS<br/>[FR] 1,4-OXAZÉPINES FUSIONNÉES UTILISÉES COMME AGENTS DE DÉGRADATION DE PROTÉINES BET
  申请人：UNIV MICHIGAN REGENTS

  公开号：WO2018052945A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  The present disclosure provides compounds represented by Formula I and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof, wherein R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, Ar, L, X, Y, and B are as defined as set forth in the specification. The present disclosure also provids compounds of Formula I for use to treat a condition or disorder responsive to degradation of BET bromodomains such as cancer.

  本公开提供由式I表示的化合物及其药用可接受的盐、水合物和溶剂化合物，其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、Ar、L、X、Y和B的定义如规范中所述。本公开还提供了式I的化合物，用于治疗对BET溴结构域降解敏感的疾病或疾病，如癌症。
• Discovery of QCA570 as an Exceptionally Potent and Efficacious Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins Capable of Inducing Complete and Durable Tumor Regression
  作者：Chong Qin、Yang Hu、Bing Zhou、Ester Fernandez-Salas、Chao-Yie Yang、Liu Liu、Donna McEachern、Sally Przybranowski、Mi Wang、Jeanne Stuckey、Jennifer Meagher、Longchuan Bai、Zhuo Chen、Mei Lin、Jiuling Yang、Danya N. Ziazadeh、Fuming Xu、Jiantao Hu、Weiguo Xiang、Liyue Huang、Siwei Li、Bo Wen、Duxin Sun、Shaomeng Wang

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.8b00506

  日期：2018.8.9

  (PROTAC) small-molecule BET degraders. Our efforts have led to the discovery of extremely potent BET degraders, exemplified by QCA570, which effectively induces degradation of BET proteins and inhibits cell growth in human acute leukemia cell lines even at low picomolar concentrations. QCA570 achieves complete and durable tumor regression in leukemia xenograft models in mice at well-tolerated dose-schedules

  bromodomain和Extra-terminal（BET）家族的蛋白质是表观遗传学“阅读器”，是癌症和其他人类疾病的有希望的治疗靶标。我们在本文中描述了作为新一类BET抑制剂的[1,4]奥氮平的结构导向设计，以及我们随后设计，合成和评估靶向蛋白水解的嵌合（PROTAC）小分子BET降解剂的过程。我们的努力已导致发现极有效的BET降解剂，例如QCA570，它即使在低皮摩尔浓度下也能有效诱导BET蛋白降解并抑制人急性白血病细胞系中的细胞生长。QCA570在耐受良好的剂量时间表下在小鼠白血病异种移植模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。QCA570是迄今为止报道的最有效，最有效的BET降解剂。
• [EN] ENGLERIN DERIVATIVES FOR TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ENGLÉRINE DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：US HEALTH

  公开号：WO2019010298A1

  公开（公告）日：2019-01-10

  Disclosed is a compound of formula (I) in which a, R1- R5 and X1 are as described herein. Also disclosed are a pharmaceutical composition containing the compound and a method of using the compound for treating cancer, such as renal cancer.

  公开的是一种具有式(I)的化合物，其中a、R1-R5和X1如本文所述。还公开了一种包含该化合物的药物组合物以及使用该化合物治疗癌症，如肾癌的方法。