7-bromo-2,4-dimethoxythieno[3,2-d]pyrimidine | 936568-33-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: 7-bromo-2,4-dimethoxythieno[3,2-d]pyrimidine
• CAS: 936568-33-1
• 化学式: C₈H₇BrN₂O₂S
• 分子量: 275.126
• InChiKey: LMSIPEOBIQQECK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  72.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-bromo-2,4-dimethoxythieno[3,2-d]pyrimidine 在 palladium diacetate 四丁基氯化铵 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 碳酸氢钠 、 溶剂黄146 、 sodium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 39.0h， 生成 1'-β-[7-(thieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-dione)]-2'-deoxyribofuranose
  参考文献：
  名称：

  设计新的同构荧光核碱基类似物：噻吩并[3,2- d ]嘧啶核

  摘要：

  描述了一种用于荧光核苷家族的收敛方法。它依赖于作为核心杂环的噻吩并[3,2 - d ]嘧啶-2,4（1 H，3 H）-二酮。该缩合的嘧啶通过N-糖基化转化为发光的嘧啶核苷类似物，并通过噻吩的β位上的C-糖基化转化为发光的嘌呤核苷类似物。概述了该原型系统的设计原理以及所得核苷的合成和光物理性质。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2007.01.075
• 作为产物：
  描述：

  7-bromothieno[3,2-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 在 N,N-二乙基苯胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 7-bromo-2,4-dimethoxythieno[3,2-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  设计新的同构荧光核碱基类似物：噻吩并[3,2- d ]嘧啶核

  摘要：

  描述了一种用于荧光核苷家族的收敛方法。它依赖于作为核心杂环的噻吩并[3,2 - d ]嘧啶-2,4（1 H，3 H）-二酮。该缩合的嘧啶通过N-糖基化转化为发光的嘧啶核苷类似物，并通过噻吩的β位上的C-糖基化转化为发光的嘌呤核苷类似物。概述了该原型系统的设计原理以及所得核苷的合成和光物理性质。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2007.01.075

文献信息

• THIENYL [3,2-D] PYRIMIDIN-4-ONE COMPOUNDS, PREPARATION METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USE THEREOF
  申请人：SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES

  公开号：US20140323466A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  Disclosed are new thienyl[3,2-d]pyrimidin-4-one compounds shown as the general formula (I), preparation method, pharmaceutical compositions and pharmacological use thereof. The compounds are strong DPPIV (dipeptide peptidase IV) inhibitors and can treat type II diabetes through well inhibiting DPPIV indirectly increasing the content of GLP-1 in vivo and inducing a series of physiological actions in vivo. Therefore, the compounds could be developed as new promising drugs for treating diabetes.

  本文披露了新的噻吩基[3,2-d]嘧啶-4-酮化合物，其一般式为(I)，以及其制备方法、药物组合物和药理用途。这些化合物是强效的DPPIV（二肽肽酶IV）抑制剂，可以通过有效抑制DPPIV间接增加体内GLP-1的含量，并在体内诱导一系列生理作用来治疗II型糖尿病。因此，这些化合物可以作为治疗糖尿病的新型有前途的药物进行开发。
• Designing new isomorphic fluorescent nucleobase analogues: the thieno[3,2-d]pyrimidine core
  作者：Yitzhak Tor、Susan Del Valle、David Jaramillo、Seergazhi G. Srivatsan、Andro Rios、Haim Weizman

  DOI：10.1016/j.tet.2007.01.075

  日期：2007.4

  thieno[3,2-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione that serves as a core heterocycle. This condensed pyrimidine is converted into an emissive pyrimidine nucleoside analogue by N-glycosylation and into an emissive purine nucleoside analogue by C-glycosidation at the thiophene's beta position. The design principles of this archetypical system are outlined together with the syntheses and photophysical properties of the

  描述了一种用于荧光核苷家族的收敛方法。它依赖于作为核心杂环的噻吩并[3,2 - d ]嘧啶-2,4（1 H，3 H）-二酮。该缩合的嘧啶通过N-糖基化转化为发光的嘧啶核苷类似物，并通过噻吩的β位上的C-糖基化转化为发光的嘌呤核苷类似物。概述了该原型系统的设计原理以及所得核苷的合成和光物理性质。
• PROTEIN KINASE D INHIBITORS
  申请人：Wipf Peter

  公开号：US20140045821A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  Compounds according to Formula (I), are potent inhibitors of protein kinase D (pan-PKD) activity. PKD controls key signaling cascades in cells, affecting cell proliferation, gene transcription, and protein trafficking. Accordingly, pharmaceutically acceptable compositions of the inventive compounds are candidate therapeutics for pathological conditions conditioned by changes in PKD activity.

  根据式(I)，化合物是蛋白激酶D(pan-PKD)活性的有效抑制剂。PKD控制着细胞中的关键信号级联，影响细胞增殖、基因转录和蛋白质运输。因此，这些创新化合物的药学合适组合物是治疗PKD活性改变引起的病理情况的候选药物。
• [EN] PYRIMIDINE OR PYRIDINE AND HETEROCYCLIC ADENOSINE RECEPTOR INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DU RÉCEPTEUR DE L'ADÉNOSINE HÉTÉROCYCLIQUE DE TYPE PYRIMIDINE OU PYRIDINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 嘧啶或吡啶并杂环类腺苷受体抑制剂及其制备方法和用途
  申请人：SHANGHAI QILU PHARMACEUTICAL RES AND DEVELOPMENT CENTRE LTD

  公开号：WO2022166796A1

  公开（公告）日：2022-08-11

  公开了一种新型嘧啶/吡啶并杂环类腺苷受体抑制剂及其制备方法和用途，其为如式II所示的化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物、或其药学上可接受的盐的溶剂合物。药物活性数据表明，该类化合物对A2a或/和A2b具有较好的抑制作用，且部分化合物表现出较好的选择性，可以用于治疗与A2a或/和A2b受体相关疾病。
• THIENYL [3, 2-D]PYRIMIDIN-4-ONE COMPOUNDS, PREPARATION METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USE THEREOF
  申请人：Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences

  公开号：EP2786998B1

  公开（公告）日：2018-07-25