2-(5-氯-1-萘基)-1,3-苯并恶唑-5-胺 | 443289-56-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 2-(5-氯-1-萘基)-1,3-苯并恶唑-5-胺
• 英文名称: 2-(5-chloronaphthalene-1-yl)benzo[d]oxazole-5-amine
• 英文别名: 2-(5-Chloronaphthalen-1-yl)-1,3-benzoxazol-5-amine
• CAS: 443289-56-3
• 化学式: C₁₇H₁₁ClN₂O
• mdl: MFCD03031301
• 分子量: 294.74
• InChiKey: TVBKVVGZNIFKNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-氯-1-萘酸 、 2,4-diaminophenol dihydrochloride 在 polyphosphoric acid (PPA) 作用下， 以79%的产率得到2-(5-氯-1-萘基)-1,3-苯并恶唑-5-胺
  参考文献：
  名称：

  Anticancer supplement agent including benzo[D]oxazol derivative as effective ingredient

  摘要：

  本发明揭示了一种抗癌补充剂，包括苯并[d]噁唑衍生物作为有效成分。苯并[d]噁唑衍生物是核因子E2相关因子2（Nrf2）抑制剂，能够抑制Nrf2活性，从而抑制诱导抗氧化酶清除致癌细胞的活性氧（ROS）的Nrf2活性，增加ROS的产生。因此，苯并[d]噁唑衍生物可用作抗癌补充剂，在抗癌药物治疗或放疗中显示治疗效果，在这方面，苯并[d]噁唑衍生物可以克服癌细胞对抗癌药物治疗或放疗的耐受性，并增强对癌细胞的凋亡作用。

  公开号：

  US09447054B2

文献信息

• ANTICANCER SUPPLEMENT AGENT INCLUDING BENZO[D]OXAZOL DERIVATIVE AS EFFECTIVE INGREDIENT
  申请人：KOREA INSTITUTE OF RADIOLOGICAL & MEDICAL SCIENCES

  公开号：US20150197498A1

  公开（公告）日：2015-07-16

  Disclosed is an anticancer supplement agent including a benzo[d]oxazole derivative as an effective ingredient. The benzo[d]oxazole derivative, which is a nuclear factor E2-related factor 2 (Nrf2) inhibitor, is capable of inhibiting activity of Nrf2 that induces an antioxidant enzyme to remove reactive oxygen species (ROS) that kills a cancer cell, thereby increasing production of ROS. Therefore, the benzo[d]oxazole derivative can be used as an anticancer supplement agent that shows therapeutic effects in anticancer agent therapy or radiation therapy, and in this regard, the benzo[d]oxazole derivative can overcome tolerance of the cancer cell to anticancer agent therapy or radiation therapy and enhance apoptotic effects on the cancer cell.

  本披露了一种抗癌补充剂，其包括一种苯并[d]噁唑衍生物作为有效成分。该苯并[d]噁唑衍生物是一种核因子E2相关因子2（Nrf2）抑制剂，能够抑制Nrf2的活性，从而诱导抗氧化酶去除杀死癌细胞的活性氧自由基（ROS），进而增加ROS的产生。因此，该苯并[d]噁唑衍生物可作为一种抗癌补充剂使用，展现出在抗癌药物治疗或放射治疗中的治疗效果。在这方面，该苯并[d]噁唑衍生物可以克服癌细胞对抗癌药物治疗或放射治疗的耐受性，并增强对癌细胞的凋亡效应。
• US9447054B2
  申请人：——

  公开号：US9447054B2

  公开（公告）日：2016-09-20
• Anticancer supplement agent including benzo[D]oxazol derivative as effective ingredient
  申请人：KOREA INSTITUTE OF RADIOLOGICAL & MEDICAL SCIENCES

  公开号：US09447054B2

  公开（公告）日：2016-09-20

  Disclosed is an anticancer supplement agent including a benzo[d]oxazole derivative as an effective ingredient. The benzo[d]oxazole derivative, which is a nuclear factor E2-related factor 2 (Nrf2) inhibitor, is capable of inhibiting activity of Nrf2 that induces an antioxidant enzyme to remove reactive oxygen species (ROS) that kills a cancer cell, thereby increasing production of ROS. Therefore, the benzo[d]oxazole derivative can be used as an anticancer supplement agent that shows therapeutic effects in anticancer agent therapy or radiation therapy, and in this regard, the benzo[d]oxazole derivative can overcome tolerance of the cancer cell to anticancer agent therapy or radiation therapy and enhance apoptotic effects on the cancer cell.

  本发明揭示了一种抗癌补充剂，包括苯并[d]噁唑衍生物作为有效成分。苯并[d]噁唑衍生物是核因子E2相关因子2（Nrf2）抑制剂，能够抑制Nrf2活性，从而抑制诱导抗氧化酶清除致癌细胞的活性氧（ROS）的Nrf2活性，增加ROS的产生。因此，苯并[d]噁唑衍生物可用作抗癌补充剂，在抗癌药物治疗或放疗中显示治疗效果，在这方面，苯并[d]噁唑衍生物可以克服癌细胞对抗癌药物治疗或放疗的耐受性，并增强对癌细胞的凋亡作用。