2-(BOC-2-氨基乙基)哌啶 | 885954-19-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 2-(BOC-2-氨基乙基)哌啶
• 中文别名: 2-(N-Boc-2-氨基乙基)哌啶；叔-丁醇-2-(哌啶-2-基)乙基氨基甲酸酯
• 英文名称: tert-butyl N-[2-(piperidin-2-yl)ethyl]carbamate
• 英文别名: N-t-butoxycarbonyl 2-(piperidin-2-yl)ethylamine；2-(Boc-2-aminoethyl)piperidine；tert-butyl N-(2-piperidin-2-ylethyl)carbamate
• CAS: 885954-19-8
• 化学式: C₁₂H₂₄N₂O₂
• mdl: MFCD04038512
• 分子量: 228.335
• InChiKey: FEPKUDZBAUTEMY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  337.3±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.971±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.916
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(BOC-2-氨基乙基)哌啶 、 2-氟吡啶 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 反应 72.0h， 生成 N-tert-butoxycarbonyl-2-[1-(pyrid-2-yl)piperidin-4-yl]ethylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONYLQUINOXALONE ACETAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS BRADYKININ ANTAGONISTS
  [FR] DERIVES D'ACETAMIDE SULFONYLQUINOXALONE ET COMPOSES ASSOCIES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE LA BRADYKININE

  摘要：

  揭示了作为布雷金肽拮抗剂有用的磺酰基喹诺酮乙酰胺衍生物，可用于缓解与布雷金肽相关的症状，包括疼痛、炎症、支气管收缩、脑水肿等。

  公开号：

  WO2003093245A1
• 作为产物：
  描述：

  (2-吡啶-4-基-乙基)氨基甲酸叔丁酯 在 platinum(IV) oxide 氢气 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 2-(BOC-2-氨基乙基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONYLQUINOXALONE ACETAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS BRADYKININ ANTAGONISTS
  [FR] DERIVES D'ACETAMIDE SULFONYLQUINOXALONE ET COMPOSES ASSOCIES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE LA BRADYKININE

  摘要：

  揭示了作为布雷金肽拮抗剂有用的磺酰基喹诺酮乙酰胺衍生物，可用于缓解与布雷金肽相关的症状，包括疼痛、炎症、支气管收缩、脑水肿等。

  公开号：

  WO2003093245A1

文献信息

• Continuous Flow Hydrogenation of Functionalized Pyridines
  作者：Muhammed Irfan、Elena Petricci、Toma N. Glasnov、Maurizio Taddei、C. Oliver Kappe

  DOI：10.1002/ejoc.200801131

  日期：2009.3

  high yields. For disubstituted pyridines, variations in stereoselectivity were observed depending on both the metal catalyst and the temperature/pressure of the hydrogenation reaction. For ethyl nicotinate the selectivity between partial and full hydrogenation could be tuned depending on the hydrogen pressure, solvent, and the choice of supported metal catalyst. Changing the hydrogen source from H2O

  取代吡啶的多相加氢是通过采用连续流动加氢装置完成的，该装置结合了通过电解水和预装催化剂盒原位产生氢气。总的来说，无论负载的贵金属催化剂（Pd/C、Pt/C或Rh/C）如何，加氢反应都能顺利进行。通过在 60–80 °C 下使用 30–80 bar 的氢气压力，通常可以在所有情况下以 0.5 mL min–1 的流速实现完全转化，从而以高收率提供相应的哌啶。对于二取代吡啶，观察到立体选择性的变化取决于金属催化剂和氢化反应的温度/压力。对于烟酸乙酯，部分氢化和完全氢化之间的选择性可以根据氢气压力进行调整，溶剂，以及负载型金属催化剂的选择。将氢源从 H2O 更改为 D2O 可以制备氘代衍生物。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)
• Microwave-Assisted Hydrogenation of Pyridines
  作者：Maurizio Taddei、Leonarda Piras、Eva Genesio、Chiara Ghiron

  DOI：10.1055/s-2008-1072717

  日期：2008.5

  Using a commercially available device for controlled introduction of hydrogen in a vial for reactions under microwave dielectric heating, we developed a protocol for the transformation of substituted pyridines into the corresponding piperidines. Complete reduction occurred in 40 minutes, or even less, on substrates that require 24-48 hours to be reduced under standard conditions. Moreover, the reduction proved to be as stereoselective as the corresponding reaction carried out at room temperature.

  我们使用一种市售设备在微波介电加热下控制氢气的引入，开发了一种将取代吡啶转化为相应哌啶的程序。在标准条件下，需要24-48小时才能还原的底物，在40分钟内甚至更短的时间内就完成了完全还原。此外，所述还原过程在立体选择性方面与在室温下进行的相应反应一样。
• [EN] SULFONYLBENZODIAZEPINONE ACETAMIDES AS BRADYKININ ANTAGONISTS<br/>[FR] SULFONYLBENZODIAZEPINONE ACETAMIDES UTILISES COMME ANTAGONISTES DE LA BRADYKININE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2004033436A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  Disclosed are compounds, of formula (I) which are bradykinin antagonists and are useful to treat diseases or relieve adverse symptoms associated with disease conditions in mammals mediated by bradykinin. Certain of the compounds exhibit increased potency and are expected to also exhibit an increased duration of action.

  揭示了一些化合物，其化学式为（I），它们是激肽酶抑制剂，并可用于治疗或缓解哺乳动物中由激肽酶介导的疾病或与疾病状况相关的不良症状。其中一些化合物表现出增强的效力，并预计也将表现出延长的作用时间。
• Sulfonylbenzodiazepinone acetamides as bradykinin antagonists
  申请人：——

  公开号：US20040138208A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  Disclosed are compounds, which are bradykinin antagonists and are useful to treat diseases or relieve adverse symptoms associated with disease conditions in mammals mediated by bradykinin. Certain of the compounds exhibit increased potency and are expected to also exhibit an increased duration of action.

  本发明涉及一种化合物，其是布雷金肽拮抗剂，可用于治疗哺乳动物中由布雷金肽介导的疾病或缓解与疾病状态相关的不良症状。其中某些化合物表现出增强的效力，并预计也会表现出增强的作用持续时间。
• Sulfonylquinoxalone acetamide derivatives as bradykinin antagonists
  申请人：——

  公开号：US20040147519A1

  公开（公告）日：2004-07-29

  Disclosed are sulfonylquinoxalone acetamide derivatives useful as bradykinin antagonists.

  本发明涉及一种作为Bradykinin拮抗剂有用的磺酰基喹喔啉乙酰胺衍生物。