(1-benzyl-4-hydroxypiperidin-4-yl)acetic acid | 77211-37-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (1-benzyl-4-hydroxypiperidin-4-yl)acetic acid
• 英文别名: 2-(1-benzyl-4-hydroxypiperidin-4-yl)acetic acid
• CAS: 77211-37-1
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₃
• 分子量: 249.31
• InChiKey: LNKUQGBJKOIMAZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  444.5±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.225±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  60.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-苄基哌啶酮 在 正丁基锂 、 溶剂黄146 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 (1-benzyl-4-hydroxypiperidin-4-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  8-[2-3-Indolyl)ethyl]-1-oxa-3-,8-diazaspiro[4.5]decan-2-ones,

  摘要：

  该公式化合物的化合物 ##STR1## 其中 R.sup.1、R.sup.2 和 R.sup.3 相同或不同，可以是氢、C.sub.1 到 C.sub.6 烷基、C.sub.6 到 C.sub.12 碳环芳基或1到6个碳原子的烷基基团和6到12个碳原子的碳环芳基基团；R.sup.4 和 R.sup.5 相同或不同，可以是氢或 C.sub.1 到 C.sub.6 烷基；R.sup.6 和 R.sup.7 相同或不同，可以是氢、C.sub.1 到 C.sub.6 烷基或 C.sub.1 到 C.sub.6 烷氧基。还公开了制备这些化合物的方法。这些化合物可用作降压药和利尿剂。它们还可作为抗组胺药和支气管扩张剂，因此对抑制过敏反应的效果有效。它们还可用于治疗偏头痛和血管痉挛性疾病的治疗。

  公开号：

  US04255432A1

文献信息

• 1-Oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-ones antihypertensive agents
  申请人：Syntex (U.S.A.) Inc.

  公开号：US04244961A1

  公开（公告）日：1981-01-13

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and are hydrogen, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, C.sub.6 to C.sub.14 carbocyclic aryl or aralkyl of 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety and 6 to 12 carbon atoms in the carbocyclic aryl moiety and R.sup.4 is selected from the group having the formula ##STR2## where R is C.sub.1 to C.sub.8 alkyl, C.sub.1 to C.sub.8 alkoxy, halo, cyano, AlkNHC(O)-- or AlkC(O)NH-- and R' is Alk NHC(O) or Alk C(O)NH where Alk is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl or the group 2-(endobicyclo[3.1.0]hexyl)ethyl. Methods for preparing the compounds are disclosed. The compounds are useful for the treatment of hypertension and cardiac disorders.

  该化合物的公式为##STR1##其中R.sup.1，R.sup.2和R.sup.3相同或不同，可以是氢，C.sub.1到C.sub.6烷基，C.sub.6到C.sub.14的碳环芳基或1到6碳原子的烷基和6到12碳原子的碳环芳基，而R.sup.4是选择自公式##STR2##的一组，其中R是C.sub.1到C.sub.8烷基，C.sub.1到C.sub.8的烷氧基，卤素，氰基，AlkNHC（O）-或AlkC（O）NH-，而R'是Alk NHC（O）或Alk C（O）NH，其中Alk是C.sub.1到C.sub.6烷基或2-（内环双环[3.1.0]己基）乙基。公开了制备该化合物的方法。该化合物对于治疗高血压和心脏疾病有用。
• 4-hydroxypiperidine derivatives having antiarrhythmic activity
  申请人：Mochida Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US20020188006A1

  公开（公告）日：2002-12-12

  The present invention relates to a compound represented by the following formula (I) or a salt thereof, or a pharmaceutical composition containing the compound as an effective ingredient: 1 (wherein A represents, for example, phenyl group substituted with R 1 and R 2 or unsubstituted thienyl group; R 1 and R 2 each independently represent, for example, hydrogen atom, halogen atom or lower alkoxycarbonyl group; R 3 represents, for example, hydrogen atom; R 4 represents, For example, lower alkyl group; R 5 represents, for example, lower alkoxy group; R 6 represents, for example, hydrogen atom; R 7 and R 8 each represent, for example, hydrogen atom, respectively; X represents, for example, a single bond; Y represents, for example, methylene group or benzylidene group substituted with R 1 ; and Z represents, for example, methylene group.) The compounds according to the present invention that do not suppress the transient sodium current of the cardiac muscle and do not manifest proarrhythimic activity is useful as a therapeutic agent for preventing and/or treating arrhythimia and for preventing sudden death.

  本发明涉及以下式(I)所表示的化合物或其盐，或含有该化合物作为有效成分的药物组合物：1（其中A代表例如被R1和R2取代的苯基或未被取代的噻吩基；R1和R2各自独立地代表例如氢原子、卤素原子或低碳酸酯基；R3代表例如氢原子；R4代表例如低烷基基团；R5代表例如低烷氧基团；R6代表例如氢原子；R7和R8各自代表例如氢原子；X代表例如单键；Y代表例如被R1取代的亚甲基基团或苄亚甲基基团；以及Z代表例如亚甲基基团。）本发明的化合物不抑制心肌瞬时钠电流，也不表现出致心律失常活性，因此可用作预防和/或治疗心律不齐和预防猝死的治疗剂。
• Antibacterial Agents
  申请人：Miller William Henry

  公开号：US20080139539A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  Naphthyridine and quinoline derivatives useful in the treatment of bacterial infections in mammals, particularly humans, are disclosed herein.

  本文公开了在哺乳动物，特别是人类的治疗中有用的萘啶和喹啉衍生物，用于治疗细菌感染。
• 4-HYDROXYPIPERIDINE DERIVATIVES HAVING ANTIARRHYTHMIC EFFECT
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1182192A1

  公开（公告）日：2002-02-27

  The present invention relates to a compound represented by the following formula (I) or a salt thereof, or a pharmaceutical composition containing the compound as an effective ingredient: (wherein A represents, for example, phenyl group substituted with R1 and R2 or unsubstituted thienyl group; R1 and R2 each independently represent, for example, hydrogen atom, halogen atom or lower alkoxycarbonyl group; R3 represents, for example, hydrogen atom; R4 represents, for example, lower alkyl group; R5 represents, for example, lower alkoxy group; R6 represents, for example, hydrogen atom; R7 and R8 each represent, for example, hydrogen atom, respectively; X represents, for example, a single bond; Y represents, for example, methylene group or benzylidene group substituted with R1; and Z represents, for example, methylene group.) The compounds according to the present invention that do not suppress the transient sodium current of the cardiac muscle and do not manifest proarrhythimic activity is useful as a therapeutic agent for preventing and/or treating arrhythimia and for preventing sudden death.

  本发明涉及下式(I)代表的化合物或其盐，或含有该化合物作为有效成分的药物组合物： (其中 A 代表例如被 R1 和 R2 取代的苯基或未取代的噻吩基；R1 和 R2 各自独立地代表例如氢原子、卤素原子或低级烷氧羰基；R3 代表例如氢原子；R4 代表例如低级烷基；R5 代表例如低级烷氧基； R6 代表例如氢原子； R7 和 R8 分别代表例如氢原子； X 代表例如单键； Y 代表例如亚甲基或被 R1 取代的亚苄基；以及 Z 代表例如亚甲基。)根据本发明的化合物不抑制心肌的瞬态钠电流，不表现出促心律失常活性，可作为预防和/或治疗心律失常和预防猝死的治疗剂。
• ANTIBACTERIAL AGENTS
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1846411A2

  公开（公告）日：2007-10-24