2-(叔丁基)噁唑并[4,5-c]吡啶 | 873914-35-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶唑并吡啶类
• 中文名称: 2-(叔丁基)噁唑并[4,5-c]吡啶
• 中文别名: 2-(叔丁基)恶唑并[4,5-C]吡啶
• 英文名称: 2-tert-butyloxazolo[4,5-c]pyridine
• 英文别名: 2-(tert-Butyl)oxazolo[4,5-c]pyridine；2-tert-butyl-[1,3]oxazolo[4,5-c]pyridine
• CAS: 873914-35-3
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O
• 分子量: 176.218
• InChiKey: UCSGJYWVCRIWKF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-4-羟基吡啶 在 六氯乙烷 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 2-(叔丁基)噁唑并[4,5-c]吡啶
  参考文献：
  名称：

  新的轻而易举的2-取代的恶唑烷吡啶的温和合成方法

  摘要：

  描述了一种新的两步合成恶唑烷吡啶。合成涉及在邻氨基吡啶酚和脂肪族或芳香族羧酸之间形成酰胺，然后与六氯乙烷/三苯基膦缩合，这种合成在室温下进行，因此可以轻松获得所有区域异构的2取代的恶唑并吡啶。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2005.10.109

文献信息

• TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：ZHEJIANG HISUN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20210277021A1

  公开（公告）日：2021-09-09

  Provided are a tetrahydroisoquinoline derivative, a preparation method therefor and an application thereof in medicine. In particular, provided are a tetrahydroisoquinoline derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as use thereof as a therapeutic agent, in particular as an angiotensin II type 2 receptor (AT 2 R) antagonist, wherein definitions of substituent groups in the general formula (I) are the same as definitions in the description.

  提供了一种四氢异喹啉衍生物，其制备方法及在医学中的应用。具体而言，提供了一种由通式（I）表示的四氢异喹啉衍生物，其制备方法及其药用可接受盐，以及其作为治疗剂的用途，特别是作为一种血管紧张素II类型2受体（AT2R）拮抗剂，其中通式（I）中取代基团的定义与描述中的定义相同。
• Syntheses of oxazolo[4,5‐ <i>c</i> ]pyridine and 6‐azaindole
  作者：Freddy Tjosaas、Ivar Broendbo Kjerstad、Anne Fiksdahl

  DOI：10.1002/jhet.5570450240

  日期：2008.3

  The preparation of oxazolo[4,5-c]pyridine and 6-azaindole from 4-bromo-3-pivaloylaminopyridine (8) is reported. The oxazolopyridine 2-tert-butyl-oxazolo[4,5-c]pyridine (9) was successfully prepared from 8 in 78% yield by a new base/TBAB promoted non-catalyzed microwave cyclisation strategy (10 min) or, alternatively, in 54% yield by conventional heating (48 hrs) and CuI catalysis. The 6-azaindole

  据报道由4-溴-3-新戊酰基氨基吡啶（8）制备恶唑并[4，5- c ]吡啶和6-氮杂吲哚。通过新的碱/ TBAB促进的非催化微波环化策略（10分钟）成功地从8制备了恶唑烷吡啶2-叔丁基-恶唑并[4,5- c ]吡啶（9），产率为78％。通过常规加热（48小时）和CuI催化可得到54％的收率。在两个步骤中，包括Sonogashira偶联反应，由8制备6-氮杂吲哚2-苯基-1-（三甲基乙酰基）-6-氮杂吲哚（13）。
• PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US20140221345A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式(I)的化合物、其药学上可接受的盐以及其药物组合物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• 7-HYDROXY-SPIROPIPIPERIDINE INDOLINYL ANTAGONISTS OF P2Y1 RECEPTOR
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20150166538A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention provides compounds of Formula (I): as defined in the specification and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are antagonists of P2Y 1 receptor and may be used as medicaments in the treatment and/or prophylaxis of thromboembolic disorders.

  本发明提供了式(I)的化合物：如规范中定义的和包含任何此类新化合物的组合物。这些化合物是P2Y1受体的拮抗剂，可用作治疗和/或预防血栓栓塞性疾病的药物。
• PYRIDINYL AND PYRIMIDINYL SULFOXIDE AND SULFONE DERIVATIVES
  申请人：Bair Kenneth W

  公开号：US20150175621A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  Disclosed are certain pyridinyl and pyrimidinyl sulfoxide and sulfone compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treatment using such compounds.

  本发明涉及某些吡啶基和嘧啶基亚砜和磺酰化合物、包含这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物的治疗方法。