indolizidin-3-one | 2740-00-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚里西啶
• 英文名称: indolizidin-3-one
• 英文别名: 1,5,6,7,8,8a-hexahydro-indolizin-3(2H)-one；hexahydro-2H-indolizin-3-one；hexahydro-3(2H)-indolizinone；hexahydroindolizin-3(2H)-one；hexahydroindolizin-3(5H)-one；3-indolizidone；2,5,6,7,8,8a-hexahydro-1H-indolizin-3-one
• CAS: 2740-00-3
• 化学式: C₈H₁₃NO
• mdl: MFCD00506219
• 分子量: 139.197
• InChiKey: IZKATSCDUREBRD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  152-154 °C(Press: 28 Torr)
• 密度：
  1.0648 g/cm3
• 保留指数：
  1440

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.875
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  indolizidin-3-one 在 ruthenium(IV) oxide 、 sodium periodate 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.5h， 以93%的产率得到4-(2,5-二氧代-1-吡咯烷)-丁酸
  参考文献：
  名称：

  Yoshifuji, Shigeyuki; Arakawa, Yukimi; Nitta, Yoshihiro, Chemical and pharmaceutical bulletin, 1985, vol. 33, # 11, p. 5042 - 5047

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  hepta-4(E),6-dien-1-amide 在 palladium on activated charcoal 吡啶 、 sodium hydroxide 、 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 24.25h， 生成 indolizidin-3-one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of indolizidine alkaloids via the intramolecular imino Diels-Alder reaction

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja00411a020

文献信息

• Pyrrolizidinone and indolizidinone synthesis: generation and intramolecular addition of .alpha.-acylamino radicals to olefins and allenes
  作者：Duane A. Burnett、Joong Kwon Choi、David J. Hart、Yeun Min Tsai

  DOI：10.1021/ja00338a033

  日期：1984.12

  Des radicaux α-acylamino peuvent etre generes par traitement de derives de phenylthio-2-, phenylseleno-2 ou methylthio-2 butene-3'yl-1 pyrrolidones-2 par l'hydrure de tributyl-Sn en presence de AIBN. Ces radicaux subissent des reactions intramoleculaires pour donner des indolizidinones et des pyrrolizidinones

  Des radicaux α-acylamino peuvent etregeneres par traitement de 衍生 de phenylthio-2-, phenylseleno-2 oumethylthio-2 butene-3'yl-1 pyrrolidones-2 par l'hydrure de tributyl-Sn en Ces radicaux subissent des反应分子内反应donner des indolizidinones et des pyrrolizidinones
• Synthesis of Strained γ-Lactams by Palladium(0)-Catalyzed C(sp³ )−H Alkenylation and Application to Alkaloid Synthesis
  作者：Philipp M. Holstein、David Dailler、Julien Vantourout、Janah Shaya、Anthony Millet、Olivier Baudoin

  DOI：10.1002/anie.201511457

  日期：2016.2.18

  strained α‐alkylidene‐γ‐lactams were synthesized by palladium(0)‐catalyzed intramolecular C(sp3)−H alkenylation from easily accessible acyclic and monocyclic bromoalkene precursors. These lactams are valuable intermediates for accessing various classes of mono‐ and bicylic alkaloids containing a pyrrolidine ring, as illustrated with the synthesis of an advanced model of the marine natural product plakoridine A

  钯（0）催化的分子内C（sp 3）-H烯基化反应是由易于获得的无环和单环溴代烯烃前体合成的，各种应变的α-亚烷基-γ-内酰胺。这些内酰胺是获取含吡咯烷环的各种单环和双环生物碱的有价值的中间体，如海洋天然产物普拉考力定A和吲哚并立生物碱δ-可奈碱的高级模型的合成所说明。
• BTK INHIBITORS
  申请人：KIM RONALD M.

  公开号：US20140206681A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  The present invention provides Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor compounds according to Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of Btk inhibitor compounds in the treatment of Btk mediated disorders.

  本发明提供了根据式I提供的Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物，或其药学上可接受的盐，或包含这些化合物的药物组合物，并且用于治疗的使用。具体地，本发明涉及在治疗Btk介导的疾病中使用Btk抑制剂化合物。
• [EN] BTK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BTK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014114185A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The present invention provides Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor compounds according to Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of Btk inhibitor compounds in the treatment of Btk mediated disorders.

  本发明提供了根据式I或其药学上可接受的盐制备的Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物，或包含这些化合物的药物组合物，并且提供了这些化合物在治疗中的应用。具体而言，本发明涉及在治疗Btk介导的疾病中使用Btk抑制剂化合物。
• CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20190330196A1

  公开（公告）日：2019-10-31

  This invention relates to compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R-groups R 1 to R 23 , A, Q, U, V, W, X, Y, Z, n, p and q are as defined herein, to pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts, and to methods of using such compounds, salts and compositions for the treatment of abnormal cell growth, including cancer, in a subject.

  这项发明涉及式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R基团R1至R23，A，Q，U，V，W，X，Y，Z，n，p和q如本文所定义，以及包含这种化合物和盐的药物组合物，以及使用这种化合物、盐和组合物治疗受试者的异常细胞生长，包括癌症的方法。