(R)-ethyl piperidin-2-ylacetate | 1000291-88-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (R)-ethyl piperidin-2-ylacetate
• 英文别名: (R)-Ethyl 2-(piperidin-2-yl)acetate；ethyl 2-[(2R)-piperidin-2-yl]acetate
• CAS: 1000291-88-2
• 化学式: C₉H₁₇NO₂
• 分子量: 171.239
• InChiKey: SEJLPOWVAACXJQ-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-ethyl piperidin-2-ylacetate 、 二碳酸二叔丁酯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以89%的产率得到(R)-tert-butyl 2-(2-ethoxy-2-oxoethyl)piperidin-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  立体控制的环状β-氨基酯的合成和烷基化：（-）-天冬氨酸替代物的不对称合成。

  摘要：

  描述了一种方便的方法，用于从碘代字母不饱和酯和α-甲基苄基胺立体选择性地合成环状β-氨基酯。随后的烯醇化物生成和烷基化在完全立体控制的情况下进行，两个立体生成中心共同发挥作用。以这种方式，制备了适合于生物碱天然产物合成的官能化哌啶。该方法的有用性以（-）-天冬氨酸替代物的简明合成为例。

  DOI：

  10.1039/b712503h
• 作为产物：
  描述：

  ethyl {(2R)-1-[(1S)-(1-naphthyl)ethyl]piperidin-2-yl}acetate 在 palladium dihydroxide ammonium formate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以86%的产率得到(R)-ethyl piperidin-2-ylacetate
  参考文献：
  名称：

  立体控制的环状β-氨基酯的合成和烷基化：（-）-天冬氨酸替代物的不对称合成。

  摘要：

  描述了一种方便的方法，用于从碘代字母不饱和酯和α-甲基苄基胺立体选择性地合成环状β-氨基酯。随后的烯醇化物生成和烷基化在完全立体控制的情况下进行，两个立体生成中心共同发挥作用。以这种方式，制备了适合于生物碱天然产物合成的官能化哌啶。该方法的有用性以（-）-天冬氨酸替代物的简明合成为例。

  DOI：

  10.1039/b712503h

文献信息

• N-aroyl cyclic amine derivatives as orexin receptor antagonists
  申请人：——

  公开号：US20040180887A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  This invention relates to N-aroyl cyclic amine derivatives of formula (1), wherein X represents a bond, oxygen, NR 3 or a group (CH 2 ), wherein n represents 1, 2 or 3; Y represents CH 2 , CO, CH(OH), or CH 2 CH(OH); Het is an optionally substituted bicyclic heteroaryl group containing up to 4 heteroatoms selected from N, O and S; Ar 2 represents an optionally substituted phenyl or a 5- or 6-membered heterocyclyl group containing up to 3 heteroatoms selected from N, O and S and their use as pharmaceuticals, specifically as orexin receptor antagonists. 1

  本发明涉及式（1）的N-芳基环状胺衍生物，其中X代表键，氧，NR3或(CH2)基团，n代表1、2或3; Y代表CH2、CO、CH(OH)或CH2CH(OH); Het是一个可选的含有最多4个N、O和S中的杂原子的双环杂芳基基团; Ar2代表一个可选的苯基或含有最多3个N、O和S中的杂原子的5-或6元杂环基团，并且它们作为药物使用，特别是作为觉醒素受体拮抗剂。
• N-AROYL CYCLIC AMINE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：BRANCH Clive Leslie

  公开号：US20080318944A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  Disclosed are N-aroyl cyclic amine derivatives having the formula: where the variables are as define herein, and their use as pharmaceuticals, specifically as orexin receptor antagonists.

  本发明涉及具有以下公式的N-芳酰基环氨基衍生物：其中变量如本文所定义，并且它们作为药物的用途，特别是作为促进睡眠的药物。
• US7470710B2
  申请人：——

  公开号：US7470710B2

  公开（公告）日：2008-12-30
• US7893090B2
  申请人：——

  公开号：US7893090B2

  公开（公告）日：2011-02-22
• US7897618B2
  申请人：——

  公开号：US7897618B2

  公开（公告）日：2011-03-01