3-[4-[2-(4-fluorophenoxy)ethyl]piperazin-1-yl]-1H-pyrazin-2-one | 958445-81-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 3-[4-[2-(4-fluorophenoxy)ethyl]piperazin-1-yl]-1H-pyrazin-2-one
• CAS: 958445-81-3
• 化学式: C₁₆H₁₉FN₄O₂
• 分子量: 318.351
• InChiKey: RYECOPPEXNTZCE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  57.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-5-氯甲基噻吩 、 3-[4-[2-(4-fluorophenoxy)ethyl]piperazin-1-yl]-1H-pyrazin-2-one 在 C₁₅H₂₀N₃Pol 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.33h， 以69%的产率得到1-[(5-Chlorothiophen-2-yl)methyl]-3-[4-[2-(4-fluorophenoxy)ethyl]piperazin-1-yl]pyrazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRAZINONE DERIVATIVES FOR USE AS A MEDICINE
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZINONE SUBSTITUÉS À UTILISER COMME MÉDICAMENT

  摘要：

  本发明涉及根据一般公式（I）的取代吡嗪酮衍生物，其具有药学上可接受的酸或碱盐、立体化异构体、N-氧化物形式或季铵盐形式，其中变量在权利要求1中定义，具有选择性α2C-肾上腺素受体拮抗活性。它还涉及它们的制备、包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。根据本发明的化合物对于预防和/或治疗中枢神经系统障碍、情绪障碍、焦虑障碍、与抑郁和/或焦虑相关的应激障碍、认知障碍、人格障碍、分裂情感障碍、帕金森病、阿尔茨海默型痴呆、慢性疼痛症状、神经退行性疾病、成瘾障碍、情绪障碍和性功能障碍方面是有用的。

  公开号：

  WO2007135131A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氯吡嗪 、 1-[2-(4-氟苯氧基)乙基]哌嗪 在 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 1.0h， 以77%的产率得到3-[4-[2-(4-fluorophenoxy)ethyl]piperazin-1-yl]-1H-pyrazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRAZINONE DERIVATIVES FOR USE AS A MEDICINE
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZINONE SUBSTITUÉS À UTILISER COMME MÉDICAMENT

  摘要：

  本发明涉及根据一般公式（I）的取代吡嗪酮衍生物，其具有药学上可接受的酸或碱盐、立体化异构体、N-氧化物形式或季铵盐形式，其中变量在权利要求1中定义，具有选择性α2C-肾上腺素受体拮抗活性。它还涉及它们的制备、包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。根据本发明的化合物对于预防和/或治疗中枢神经系统障碍、情绪障碍、焦虑障碍、与抑郁和/或焦虑相关的应激障碍、认知障碍、人格障碍、分裂情感障碍、帕金森病、阿尔茨海默型痴呆、慢性疼痛症状、神经退行性疾病、成瘾障碍、情绪障碍和性功能障碍方面是有用的。

  公开号：

  WO2007135131A1

文献信息

• SUBSTITUTED PYRAZINONE DERIVATIVES FOR USE AS A MEDICINE
  申请人：Andrés-Gil José Ignacio

  公开号：US20090281099A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The present invention concerns substituted pyrazinone derivatives according to the general Formula (I) a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, wherein the variables are defined in Claim 1, having selective α 2C -adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine. The compounds according to the invention are usefull for the prevention and/or treatment of central nervous system disorders, mood disorders, anxiety disorders, stress-related disorders associated with depression and/or anxiety, cognitive disorders, personality disorders, schizoaffective disorders, Parkinson's disease, dementia of the Alzheimer's type, chronic pain conditions, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders and sexual dysfunction.