4-bromomethyl-1-trityl-1H-imidazole | 562074-49-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 4-bromomethyl-1-trityl-1H-imidazole
• 英文别名: 4-(bromomethyl)-1-trityl-1H-imidazole；4-(bromomethyl)-1-tritylimidazole
• CAS: 562074-49-1
• 化学式: C₂₃H₁₉BrN₂
• 分子量: 403.321
• InChiKey: VVCLKPGOGFZAHN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2933290090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromomethyl-1-trityl-1H-imidazole 、 allyl 4-tert-butylbenzyl ether 在 六羰基铬 、 正丁基锂 、 (-)-(S)-1-(1-allyloxyethyl)-4-tert-butylbenzene 、 lithium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二丁醚 、 正己烷 为溶剂， 反应 24.5h， 生成 (-)-(S)-4-[2-allyloxy-2-(4-tert-butylphenyl)ethyl]-1-trityl-1H-imidazole
  参考文献：
  名称：

  通过苄基烯丙基醚的三羰基铬(0)配合物合成对映体富集的仲醇和叔醇

  摘要：

  苄醇的三羰基铬 (0) 络合物的烯丙基醚使用手性碱/亲电子猝灭序列进行高度对映选择性的苄基官能化；如对映体富集的咪唑醇、三醇和叔醇的合成所证明的，烯丙基很容易去除以显示羟基。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200900007
• 作为产物：
  描述：

  1-三苯甲基-1H-咪唑-4-甲醇 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以84%的产率得到4-bromomethyl-1-trityl-1H-imidazole
  参考文献：
  名称：

  通过苄基烯丙基醚的三羰基铬(0)配合物合成对映体富集的仲醇和叔醇

  摘要：

  苄醇的三羰基铬 (0) 络合物的烯丙基醚使用手性碱/亲电子猝灭序列进行高度对映选择性的苄基官能化；如对映体富集的咪唑醇、三醇和叔醇的合成所证明的，烯丙基很容易去除以显示羟基。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200900007

文献信息

• Androgen receptor antagonists
  申请人：Furuya Shuichi

  公开号：US20050101657A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  The present invention provides an androgen receptor antagonistic agent and a superior prophylactic or therapeutic agent for hormone-sensitive cancer, which contain a compound of the formula: wherein, R 1 is a hydrogen atom, a group binding through a carbon atom, a group binding through a nitrogen atom, a group binding through an oxygen atom or a group binding through a sulfur atom, R 2 is a hydrogen atom, a group binding through a carbon atom, a group binding through a nitrogen atom, a group binding through an oxygen atom or a group binding through a sulfur atom, R 3 is a hydrogen atom, a hydrocarbon group which may have substituent(s), an acyl group or a heterocyclic group which may have substituent(s), R 4 is a hydrogen atom, a group binding through a carbon atom, a group binding through a nitrogen atom, a group binding through an oxygen atom or a group binding through a sulfur atom, and R 5 is a cyclic group which may have substituent(s); or a salt thereof, or its prodrug.

  本发明提供了一种雄激素受体拮抗剂，以及一种优越的预防或治疗激素敏感性癌症的药物，其含有式中的化合物：其中，R1是氢原子、通过碳原子结合的基团、通过氮原子结合的基团、通过氧原子结合的基团或通过硫原子结合的基团，R2是氢原子、通过碳原子结合的基团、通过氮原子结合的基团、通过氧原子结合的基团或通过硫原子结合的基团，R3是氢原子、可能具有取代基的碳氢基团、酰基或可能具有取代基的杂环基团，R4是氢原子、通过碳原子结合的基团、通过氮原子结合的基团、通过氧原子结合的基团或通过硫原子结合的基团，R5是可能具有取代基的环状基团；或其盐或前药。
• Production of imidazole derivatives and novel intermediates of the derivatives
  申请人：Sakamoto Yasuhiko

  公开号：US20050043277A1

  公开（公告）日：2005-02-24

  An improvement in the production of imidazole derivatives including histamine H 3 agonist immepip and histamine H 3 antagonist VUF4929. Desired imidazole derivatives can be easily obtained in high yield by using novel intermediates represented by the general formula (I): (I) wherein R 1 is an amino-protecting group; R 2 and R 3 are each independently hydrogen, lower alkyl, or hydroxylated lower alkyl; R 4 is lower alkyl, halogenated lower alkyl, or substituted or unsubstituted phenyl; and A is C 1-3 alkylene.

  生产咪唑衍生物，包括组胺H3激动剂immepip和组胺H3拮抗剂VUF4929的方法得到了改进。使用由通式（I）表示的新型中间体，可以轻松地高产得到所需的咪唑衍生物：（I）其中，R1是氨基保护基；R2和R3各自独立地是氢、低碳基或羟基化的低碳基；R4是低碳基、卤代低碳基或取代或未取代的苯基；A是C1-3烷基。
• ANDROGEN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1466902A1

  公开（公告）日：2004-10-13

  The present invention provides an androgen receptor antagonistic agent and a superior prophylactic or therapeutic agent for hormone-sensitive cancer, which contain a compound of the formula: wherein, R1 is a hydrogen atom, a group binding through a carbon atom, a group binding through a nitrogen atom, a group binding through an oxygen atom or a group binding through a sulfur atom; R2 is a hydrogen atom, a group binding through a carbon atom, a group binding through a nitrogen atom, a group binding through an oxygen atom or a group binding through a sulfur atom, R3 is a hydrogen atom, a hydrocarbon group which may have substituent (s) , an acyl group or a heterocyclic group which may have substituent(s), R4 is a hydrogen atom, a group binding through a carbon atom, a group binding through a nitrogen atom, a group binding through an oxygen atom or a group binding through a sulfur atom, and R5 is a cyclic group which may have substituent(s); or a salt thereof, or its prodrug.

  本发明提供了一种雄激素受体拮抗剂和一种激素敏感性癌症的高级预防或治疗剂，其中含有一种式化合物： 其中，R1 是氢原子、通过碳原子结合的基团、通过氮原子结合的基团、通过氧原子结合的基团或通过硫原子结合的基团；R2 是氢原子、通过碳原子结合的基团、通过氮原子结合的基团、通过氧原子结合 的基团或通过硫原子结合的基团； R3 是氢原子、烃基，该烃基可能具有取代基（s）、R4 是氢原子、通过碳原子结合的基团、通过氮原子结合的基团、通过氧原子结合的基团或通过硫原子结合的基团，R5 是可能带有取代基的环状基团；或其盐或其原药。
• IMPROVEMENT IN THE PRODUCTION OF IMIDAZOLE DERIVATIVES AND NOVEL INTERMEDIATES OF THE DERIVATIVES
  申请人：Azwell Inc.

  公开号：EP1477487A1

  公开（公告）日：2004-11-17

  The invention provides an improvement in the production of imidazole derivatives including histamine H3 agonist immepip and histamine H3 antagonist VUF4929. Desired imidazole derivatives can be easily obtained in high yield by using novel intermediates represented by the general formula (I): wherein R1 is an amino-protecting group; R2 and R3 are each independently hydrogen, lower alkyl, or hydroxy-(lower alkyl); R4 is lower alkyl, halogenated lower alkyl, or substituted or unsubstituted phenyl; and A is C1-3 alkylene.

  本发明改进了组胺 H3 激动剂 immepip 和组胺 H3 拮抗剂 VUF4929 等咪唑衍生物的生产工艺。利用通式 (I) 所代表的新型中间体，可以很容易地以高产率获得所需的咪唑衍生物： 其中 R1 是氨基保护基团；R2 和 R3 各自独立地是氢、低级烷基或羟基-（低级烷基）；R4 是低级烷基、卤代低级烷基或取代或未取代的苯基；A 是 C1-3 亚烷基。
• EP1466902
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——