4-hydrazinocarbonyl-4-methyl-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1004527-74-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-hydrazinocarbonyl-4-methyl-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl 4-(hydrazinocarbonyl)-4-methylpiperidine-1-carboxylate；Tert-butyl 4-(hydrazinecarbonyl)-4-methylpiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1004527-74-5
• 化学式: C₁₂H₂₃N₃O₃
• 分子量: 257.333
• InChiKey: SUGNMKNZPHTIFH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  407.8±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.117±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  84.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-hydrazinocarbonyl-4-methyl-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 silica gel 作用下， 以 原异丁酸三甲酯 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 19 g of the desired product的产率得到4-(5-isopropyl-(1,3,4)oxadiazol-2-yl)-4-methyl-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Compounds

  摘要：

  本发明涉及I式化合物，其用作mGlu5受体活性的正向变构调节剂，含有该化合物的制药组合物，以及将其用作治疗和/或预防与谷氨酸功能失调有关的神经和精神障碍，如精神分裂症或认知衰退，如痴呆或认知障碍的药物的方法。其中，A、B、X、R1、R2、R3在描述中给出了其含义。

  公开号：

  US08741892B2
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-哌啶甲酸甲酯 在 正丁基锂 、 一水合肼 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-hydrazinocarbonyl-4-methyl-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS

  摘要：

  这项发明涉及公式I的化合物，它们作为mGlu5受体活性的正向变构调节剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍，如精神分裂症或认知功能下降，如痴呆症或认知障碍的药剂的方法。A、B、X、R1、R2、R3在描述中给出了它们的含义。

  公开号：

  US20130143870A1

文献信息

• AMIDE COMPOUNDS
  申请人：Kitamura Shuji

  公开号：US20120065196A1

  公开（公告）日：2012-03-15

  The present invention provides compounds represented by the formula (Ie): and the formula (If): wherein each symbol is as defined in the specification. According to the present invention, these compounds have a DGAT inhibitory activity and are useful for the prophylaxis, treatment or improvement of diseases or pathologies caused by high expression or high activation of DGAT.

  本发明提供由式(Ie)和式(If)所表示的化合物，其中每个符号如规范中所定义。根据本发明，这些化合物具有DGAT抑制活性，并可用于预防、治疗或改善由DGAT高表达或高活化引起的疾病或病理学。
• SUBSTITUTED PYRAZOLES AS MGLU5 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2788086A1

  公开（公告）日：2014-10-15
• US8741892B2
  申请人：——

  公开号：US8741892B2

  公开（公告）日：2014-06-03
• [EN] AMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS AMIDÉS
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2008011130A2

  公开（公告）日：2008-01-24

  (EN) The present invention provides compounds represented by the formula (Ie) and the formula (If) wherein each symbol is as defined in the specification. According to the present invention, these compounds have a DGAT inhibitory activity and are useful for the prophylaxis, treatment or improvement of diseases or pathologies caused by high expression or high activation of DGAT.(FR) La présente invention concerne des composés représentés par la formule (Ie) ou la formule (If) dans lesquelles chaque symbole est tel que défini dans le mémoire descriptif. Selon la présente invention, ces composés ont une activité inhibitrice de la DGAT et ils sont utilisables pour la prophylaxie, le traitement ou l'amélioration de maladies ou de pathologies causées par la sur-expression ou la sur-activation de la DGAT.
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLES AS MGLU5 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] PYRAZOLES SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR MGLU5
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013083591A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  This invention relates to compounds of formula (I) their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment. A, B, X, R1, R2, R3 have meanings given in the description.