3-(1-benzylpiperidin-2-yl)propionaldehyde | 145022-03-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 3-(1-benzylpiperidin-2-yl)propionaldehyde
• 英文别名: 3-(1-benzyl-piperidin-2-yl)-propionaldehyde；3-(1-benzylpiperidin-2-yl)propanal
• CAS: 145022-03-3
• 化学式: C₁₅H₂₁NO
• 分子量: 231.338
• InChiKey: NLJLUZQQBGTECH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1-benzylpiperidin-2-yl)propionaldehyde 在 氰化钠 、 氨 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 1-Benzyl-2-[2-(3H-imidazol-4-yl)-ethyl]-piperidine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Structure−Activity Relationships of Conformationally Constrained Histamine H₃ Receptor Agonists

  摘要：

  Immepip, a conformationally constrained analogue of the histamine congener imbutamine, shows high affinity and functional activity on the human H-3 receptor. Using histamine and its homologues as prototypes, other rigid analogues containing either a piperidine or pyrrolidine ring in the side chain were synthesized and tested for their activities at the human H-3 receptor and the closely related H-4 receptor. In the series of piperidine containing analogues, immepip was found to be the most potent H-3 receptor agonist, whereas its propylene analogue 13a was identified as a high-affinity neutral antagonist for the human H-3 receptor. Moreover, replacement of the piperidine ring of immepip by a pyrrolidine ring led to a pair of enantiomers that show a distinct stereoselectivity at the human H-3 and H-4 receptor.

  DOI：

  10.1021/jm030905y
• 作为产物：
  描述：

  2-吡啶丙醇 在 platinum(IV) oxide 盐酸 、 草酰氯 、 氢气 、 potassium carbonate 、 二甲基亚砜 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， -78.0~20.0 ℃ 、310.27 kPa 条件下， 反应 18.0h， 生成 3-(1-benzylpiperidin-2-yl)propionaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Aminoindane Compounds and Use Thereof in Treating Pain

  摘要：

  本申请提供了新颖的氨基茚化合物以及制备和使用这些化合物的方法。这些化合物可用于通过向患者施用一种或多种化合物来治疗患者的疼痛和/或瘙痒。这些方法包括施用式(I)或(II)的化合物和TRPV 1受体激活剂。在一个实施例中，TRPV 1受体激活剂是利多卡因。

  公开号：

  US20120214809A1

文献信息

• [EN] USE OF AMINOINDANE COMPOUNDS IN TREATING OVERACTIVE BLADDER AND INTERSTITIAL CYSTITIS<br/>[FR] UTILISATION DE COMPOSÉS D'AMINOINDANE DANS LE TRAITEMENT D'UNE VESSIE HYPERACTIVE ET D'UNE CYSTOPATHIE INTERSTITIELLE SOUS-MUQUEUSE
  申请人：ENDO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2014028675A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  The present application provides methods of using the aminoindane compounds of formula (I) or (II) in treating an overactive bladder or interstitial cystitis by administering one or more of the compounds to a patient.

  本申请提供了使用式(I)或(II)的氨基茚化合物治疗患有过度活跃膀胱或间质性膀胱炎的方法，通过向患者施用其中一种或多种化合物。
• Use of aminoindane compounds in treating overactive bladder and interstitial cystitis
  申请人：Asana Biosciences, LLC

  公开号：US09044482B2

  公开（公告）日：2015-06-02

  The present application provides methods of using the aminoindane compounds of formula (I) or (II) in treating an overactive bladder or interstitial cystitis by administering one or more of the compounds to a patient.

  本申请提供了使用式(I)或(II)的氨基茚化合物治疗过度活动膀胱或间质性膀胱炎的方法，通过向患者投与一种或多种化合物。
• Aminoindane compounds and use thereof in treating pain
  申请人：Thompson Scott Kevin

  公开号：US08865741B2

  公开（公告）日：2014-10-21

  The present application provides novel aminoindane compounds and methods for preparing and using these compounds. These compounds are useful in treating pain and/or itch in patients by administering one or more of the compounds to a patient. The methods include administering a compound of formula (I) or (II) and a TRPV1 receptor activator. In one embodiment, the TRPV1 receptor activator is lidocaine.

  本申请提供了新型氨基茚化合物及其制备和使用方法。这些化合物可通过向患者给予一种或多种化合物来治疗患者的疼痛和/或瘙痒。这些方法包括向患者给予式（I）或（II）的化合物和TRPV1受体激活剂。在一个实施例中，TRPV1受体激活剂为利多卡因。
• Use of Aminoindane Compounds in Treating Overactive Bladder and Interstitial Cystitis
  申请人：Endo Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20140051702A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  The present application provides methods of using the aminoindane compounds of formula (I) or (II) in treating an overactive bladder or interstitial cystitis by administering one or more of the compounds to a patient.

  本申请提供了使用式(I)或(II)的氨基茚化合物治疗过度活跃的膀胱或间质性膀胱炎的方法，通过向患者给予一种或多种化合物来实现。
• USE OF AMINOINDANE COMPOUNDS IN TREATING OVERACTIVE BLADDER AND INTERSTITIAL CYSTITIS
  申请人：ASANA BIOSCIENCES, LLC

  公开号：US20150290182A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The present application provides methods of using the aminoindane compounds of formula (I) or (II) in treating an overactive bladder or interstitial cystitis by administering one or more of the compounds to a patient.

  本申请提供了使用式(I)或(II)的氨基茚化合物治疗过度活跃膀胱或间质性膀胱炎的方法，通过向患者施用一个或多个化合物。