1,2,3,4-tetrahydro[1]benzofuro[3,2-c]pyridine hydrochloride | 49540-52-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: 1,2,3,4-tetrahydro[1]benzofuro[3,2-c]pyridine hydrochloride
• 英文别名: 1,2,3,4-tetrahydrobenzo-furo[3,2-c]pyridine hydrochloride；1,2,3,4-tetrahydro-benzo[4,5]furo[3,2-c]pyridine; hydrochloride；1,2,3,4-tetrahydrobenzo[4,5]furo[3,2-C]pyridine hydrochloride；1,2,3,4-tetrahydrobenzofuro[3,2-c]pyridine hydrochloride；1,2,3,4-Tetrahydrobenzofuro<3,2-c>pyridin*HCl；1,2,3,4-tetrahydro-[1]benzofuro[3,2-c]pyridine;hydrochloride
• CAS: 49540-52-5
• 化学式: C₁₁H₁₁NO*ClH
• 分子量: 209.675
• InChiKey: ZQCBPTXJGPZNCQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.94
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  29.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,3,4-tetrahydro[1]benzofuro[3,2-c]pyridine hydrochloride 以63%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  KARTASHOVA T. A.; KUCHEROVA N. F.; BORISOVA L. N.; BULAEV V. M.; PARNES Z+, XIMIYA GETEROTSIKL. SOEDIN., 1979, HO 9, 1178-1180

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  4,4-哌啶二醇盐酸盐 、 O-苯基羟胺 盐酸盐 在 盐酸 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 以84 g (64%)的产率得到1,2,3,4-tetrahydro[1]benzofuro[3,2-c]pyridine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  1,2,3,4-tetrahydro-benzofuro[3,2-C]pyridine derivatives

  摘要：

  本发明涉及以下式的化合物 ##STR1## 其N-氧化物，药学上可接受的加合盐及其立体化异构体形式，其中每个R.sup.1独立地是氢，卤素，C.sub.1-6烷基，硝基，羟基或C.sub.1-4烷氧基；Alk为C.sub.1-6烷二基；n为1或2；D为具有中央α2-肾上腺素受体拮抗活性的可选择取代的单环，双环或三环含氮杂环。它还涉及它们的制备，包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。

  公开号：

  US06156757A1

文献信息

• 1,2,3,4-tetrahydro-benzofuro[3,2-C]pyridine derivatives
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US06156757A1

  公开（公告）日：2000-12-05

  The present invention concerns the compounds of formula ##STR1## the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein each R.sup.1 is independently hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, nitro, hydroxy or C.sub.1-4 alkyloxy; Alk is C.sub.1-6 alkanediyl; n is 1 or 2; D is an optionally substituted mono-, bi- or tricyclic nitrogen containing heterocycle having central .alpha..sub.2 -adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine.

  本发明涉及以下式的化合物 ##STR1## 其N-氧化物，药学上可接受的加合盐及其立体化异构体形式，其中每个R.sup.1独立地是氢，卤素，C.sub.1-6烷基，硝基，羟基或C.sub.1-4烷氧基；Alk为C.sub.1-6烷二基；n为1或2；D为具有中央α2-肾上腺素受体拮抗活性的可选择取代的单环，双环或三环含氮杂环。它还涉及它们的制备，包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。
• Tricylic delta 3-piperidines as pharmaceuticals
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US06352999B1

  公开（公告）日：2002-03-05

  The present invention concerns the compounds of formula the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Alk is C1-6alkanediyl; n is 1 or 2; X is —O—, —S—, —S(═O)— or —S(═O)2—; each R1 is independently hydrogen, halogen, C1-6alkyl, nitro, hydroxy or C1-4alkyloxy; D is an indole, a benzisoxazole, a benzisothiazole, a 2H-benzopyranone, a phenoxyphenyl, a benzamide, a benzophenone or a benzopyrimidinone having central &agr;2-adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, pharmaceutical use and compositions.

  本发明涉及公式N-氧化物形式的化合物，其药学上可接受的加盐物和立体化学异构形式，其中Alk为C1-6烷二基；n为1或2；X为—O—、—S—、—S(═O)—或—S(═O)2—；每个R1独立地为氢、卤素、C1-6烷基、硝基、羟基或C1-4烷氧基；D为吲哚、苯并异噁唑、苯并噻唑、2H-苯并吡喃酮、苯氧苯基、苯甲酰胺、苯甲酮或具有中枢α2-肾上腺素受体拮抗活性的苯基吡啶酮。它还涉及它们的制备、药用和组合物。
• Therapeutic compounds
  申请人：——

  公开号：US20030050304A1

  公开（公告）日：2003-03-13

  The present invention provides compounds of formula (I): 1 wherein: R 1 , R 2 , R 3 R 4 , R 5 , R 6 , X, - - - , m, and n have any of the values defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds or salts thereof. The invention also provides therapeutic methods as well as processes and intermediates useful for preparing compounds of formula (I). The compounds are useful as 5-HT ligands.

  本发明提供式（I）的化合物：其中：R1，R2，R3，R4，R5，R6，X，-，-，-，m和n具有规范中定义的任何值，以及包括该化合物或其盐的制药组合物。本发明还提供治疗方法以及用于制备式（I）化合物的过程和中间体。这些化合物可用作5-HT配体。
• [EN] 1,2,3,4-TETRAHYDRO-BENZOFURO[3,2-c]PYRIDINE DERIVATIVES__<br/>[FR] DERIVES DE LA 1,2,3,4-TETRAHYDRO-BENZOFURO[3,2-c]PYRIDINE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：WO1998045297A1

  公开（公告）日：1998-10-15

  (EN) The present invention concerns the compounds of formula (I), the $i(N)-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein each R1 is independently hydrogen, halogen, C1-6alkyl, nitro, hydroxy or C1-4alkyloxy; Alk is C1-6alkanediyl; n is 1 or 2; D is an optionally substituted mono-, bi- or tricyclic nitrogen containing heterocycle having central $g(a)2-adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine.(FR) L'invention porte sur des composés de formule (I), leurs oxydes $i(N)-, leurs sels d'addition pharmacocompatibles et leurs formes stéréochimiquement isomères dans laquelle: chaque R1 est indépendamment H, halogène, C1-6 alkyle, nitro, hydroxy ou C1-4 alkyloxy; Alk est C1-6 alkanédiyle; n est 1 ou 2; D est un hétérocycle mono, bi ou tricyclique facultativement substitué contenant un azote, et qui présentent une activité d'antagoniste de l'adrénorécepteur central $g(a)2. L'invention porte également sur leur préparation, des compositions les comprenant et leur utilisation comme médicament.

  本发明涉及式(I)的化合物，其$i(N)-氧化物，药学上可接受的加合盐和其立体化学异构体，其中每个R1独立地为氢，卤素，C1-6烷基，硝基，羟基或C1-4烷氧基；Alk为C1-6烷二基；n为1或2；D为中央具有$g(a)2-肾上腺素受体拮抗剂活性的可选取代的单环、双环或三环含氮杂环。本发明还涉及它们的制备，包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。
• Cyclic Amine Compound
  申请人：Kumagai Toshihito

  公开号：US20070244145A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  An object of the present invention is to provide a cyclic amine compound which has a potent inhibitory effect on the binding of α2C-adrenoceptor and is useful in preventing and treating disorders attributable to α2C-adrenoceptor. The above-described object is solved by the following cyclic amine compound, etc., wherein X is O, S, SO, SO 2 or NR 2 , etc.; R 1 is a hydrogen atom, a cyano group, a carboxyl group, a C 2 -C 13 alkoxycarbonyl group, a carbamoyl group, etc.; Ar 1 and Ar 2 are the same or different and each represent an aryl or heteroaryl group which may be substituted by 1 to 3 substituents and so on; ring B is a benzene ring may be substituted by 1 to 3 substituents and so on; n is an integer from 1 to 10; and p and q are the same or different and each represent an integer of 1 or 2.

  本发明的目的是提供一种环状胺化合物，其具有对α2C-肾上腺素受体的结合具有强效的抑制作用，并且在预防和治疗由α2C-肾上腺素受体引起的疾病方面是有用的。上述目的通过以下环状胺化合物等来解决，其中X为O、S、SO、SO2或NR2等；R1为氢原子、氰基、羧基、C2-C13烷氧羰基基团、氨基甲酰基基团等；Ar1和Ar2相同或不同，每个代表可能被1至3个取代基取代的芳基或杂芳基，环B为苯环，可能被1至3个取代基取代等；n为1至10的整数；p和q相同或不同，每个代表1或2的整数。