5-(4'METHYLVALERAMIDE-BIPHENYl-2-YL)-1-TRITYL-1H-TETRAZOLE | 439904-79-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 5-(4'METHYLVALERAMIDE-BIPHENYl-2-YL)-1-TRITYL-1H-TETRAZOLE
• 英文别名: N-pentanoyl-N-[[2'-[N-(triphenylmethyl)tetrazol-5-yl]-1,1'-biphenyl-4-yl]methyl]amine；N-[[2'-(1-Trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl] Pentanamide；N-[[4-[2-(1-trityltetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]pentanamide
• CAS: 439904-79-7
• 化学式: C₃₈H₃₅N₅O
• 分子量: 577.729
• InChiKey: IJRRIDIWHIULMY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.14±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.1
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  72.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4'METHYLVALERAMIDE-BIPHENYl-2-YL)-1-TRITYL-1H-TETRAZOLE 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以100%的产率得到N-pentyl-N-[[2'-[N-(triphenylmethyl)tetrazol-5-yl]-1,1'-biphenyl-4-yl]methyl]amine
  参考文献：
  名称：

  BIPHENYL DERIVATIVES

  摘要：

  公开号：

  EP1354871B1
• 作为产物：
  描述：

  戊酰氯 、 1-(2'-(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methanamine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 5-(4'METHYLVALERAMIDE-BIPHENYl-2-YL)-1-TRITYL-1H-TETRAZOLE
  参考文献：
  名称：

  BIPHENYL DERIVATIVES

  摘要：

  公开号：

  EP1354871B1

文献信息

• [EN] SYNTHESIS OF 2-BUTYL-3-(2'-(1-TRITYL-1H-TETRAZOL-5-YL)BIPHENYL-4-YL)-1,3-DIAZASPIROL[4,4]-NON-ENE-4-ONE<br/>[FR] SYNTHESE DE 2-BUTYL-3-(2'-(1-TRITYL-1H-TETRAZOL-5-YL)BIPHENYL-4-YL)-1,3-DIAZASPIRO[4,4]-NON-EN-4-ONE
  申请人：TEVA PHARMA

  公开号：WO2004072064A1

  公开（公告）日：2004-08-26

  Provided is a novel method of making 2-butyl-3-[[2'(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphen-4-yl]methyl]1,3-diazaspiro[4,4]non-1-ene-4-one, which can be converted to irbesartan. Also provided are methods of making irbesartan.

  提供了一种制备2-丁基-3-[[2'(1-三苯基-1H-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基]1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮的新方法，该方法可转化为厄贝沙坦。还提供了制备厄贝沙坦的方法。
• Biphenyl derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040048909A1

  公开（公告）日：2004-03-11

  Biphenyl derivatives represented by the following formula (1): 1 wherein R 1 represents a C 5-7 alkyl group, R 2 represents a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon, or cycloalkyl group, R 3 represents a tetrazolyl group, —NHCOCF 3 , —NHSO 2 CF 3 or —SO 2 NHCONHR 4 in which R 4 represents a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group, and Z represents a single bond, a C 1-4 alkylene group or —SO 2 NH—, and salts thereof; and ACAT inhibitors and medicines containing them as active ingredients. The compounds according to the present invention possess excellent ACAT inhibitory activities, and are useful as preventives and/or therapeutics for diseases cased by the enhancement of ACAT activity, for example, hypercholesterolemia, atherosclerosis and the like.

  以下为式（1）所表示的联苯衍生物：其中，R1代表C5-7烷基；R2代表取代或未取代的芳香烃或环烷基；R3代表四唑基、—NHCOCF3、—NHSO2CF3或—SO2NHCONHR4，其中R4代表取代或未取代的芳香烃基；Z代表单键、C1-4烷基或—SO2NH—，以及其盐；以及含有它们作为活性成分的ACAT抑制剂和药物。本发明的化合物具有优异的ACAT抑制活性，可用作预防和/或治疗由ACAT活性增强引起的疾病，例如高胆固醇血症、动脉硬化等。
• US7312340B2
  申请人：——

  公开号：US7312340B2

  公开（公告）日：2007-12-25
• US7531576B2
  申请人：——

  公开号：US7531576B2

  公开（公告）日：2009-05-12
• BIPHENYL DERIVATIVES
  申请人：Pola Pharma Inc.

  公开号：EP1354871B1

  公开（公告）日：2008-02-20