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2-naphthalene-N-{1-[2-(2,2-dimethyl-2,3-dihydrobenzofuran-7-yloxy)ethyl]piperidin-4-yl}sulfonamide | 1417308-82-7

中文名称
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中文别名
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英文名称
2-naphthalene-N-{1-[2-(2,2-dimethyl-2,3-dihydrobenzofuran-7-yloxy)ethyl]piperidin-4-yl}sulfonamide
英文别名
N-[1-[2-[(2,2-dimethyl-3H-1-benzofuran-7-yl)oxy]ethyl]piperidin-4-yl]naphthalene-2-sulfonamide
2-naphthalene-N-{1-[2-(2,2-dimethyl-2,3-dihydrobenzofuran-7-yloxy)ethyl]piperidin-4-yl}sulfonamide化学式
CAS
1417308-82-7
化学式
C27H32N2O4S
mdl
——
分子量
480.628
InChiKey
WKFBTLGPWCIHIG-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    5
  • 重原子数:
    34
  • 可旋转键数:
    7
  • 环数:
    5.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.41
  • 拓扑面积:
    76.2
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    6

反应信息

  • 作为产物:
    描述:
    1-{2-[(2,2-dimethyl-2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)oxy]ethyl}piperidin-4-amine hydrochloride 、 2-萘磺酰氯potassium carbonate 作用下, 反应 0.08h, 以65%的产率得到2-naphthalene-N-{1-[2-(2,2-dimethyl-2,3-dihydrobenzofuran-7-yloxy)ethyl]piperidin-4-yl}sulfonamide
    参考文献:
    名称:
    具有抗抑郁样特性的新型双α2A/5-HT7受体拮抗剂的设计、可持续合成和生物学评价
    摘要:
    抑郁症的复杂病理生理学以及目前可用的抗抑郁药的局限性导致对替代治疗策略的不断探索。许多研究结果表明,α的药理学阻断2肾上腺素受体可能是通过在特定的大脑区域同时增加去甲肾上腺素和血清素水平治疗抑郁症状有益。此外,5-HT 7受体拮抗剂的抗抑郁特性已在大量动物模型中得到广泛证明。考虑到靶向 α 2 -肾上腺素能受体和 5-HT 7的潜在治疗优势受体,我们设计了一系列(二氢苯并呋喃氧基)乙基哌啶的芳基磺酰胺衍生物作为双活性配体。遵循绿色化学原理,设计的化合物完全使用可持续的机械化学方法合成。鉴定出的化合物8是一种有效的 α 2A /5-HT 7受体拮抗剂,对 α 1 -肾上腺素受体亚型和选定的血清素和多巴胺能受体显示出中到高的选择性。最后,化合物8改善了小鼠在强迫游泳测试中的表现,显示出与参考药物米氮平相似的效力。
    DOI:
    10.3390/molecules26133828
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文献信息

  • SULPHONAMIDE DERIVATIVES OF ALICYCLIC AMINES FOR THE TREATMENT OF CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISEASES
    申请人:Kolaczkowski Marcin
    公开号:US20140135310A1
    公开(公告)日:2014-05-15
    Sulphonamide derivatives of alicyclic amines of formula (I), wherein A represents naphthyl or 9- or 10-membered bicyclic group, consisting of benzene ring fused with 5- or 6-membered heterocyclic ring; D represents phenyl, naphthyl, 5-membered aromatic heterocyclic group, bicyclic group consisting of a ring selected from benzene and pyridine, fused with aromatic or non-aromatic 5-membered heterocyclic ring; p, r independently represent 0 or 1; x, z independently represent 1 or 2; n is 2 or 3; and enancjomers, pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The compounds may be useful for the treatment and/or prevention of the central nervous system disorders.
    环脂肪胺的磺胺衍生物的化学式(I),其中A代表萘基或9-或10-成员双环基团,由苯环与5-或6-成员杂环环融合而成;D代表苯基,萘基,5-成员芳香杂环基团,由苯环和吡啶中选择的环融合而成,与芳香或非芳香5-成员杂环环融合;p,r独立地代表0或1;x,z独立地代表1或2;n为2或3;其对映体,药学上可接受的盐及溶剂化合物。这些化合物可能对中枢神经系统疾病的治疗和/或预防有用。
  • [EN] SULPHONAMIDE DERIVATIVES OF ALICYCLIC AMINES FOR THE TREATMENT OF CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS SULPHONAMIDE D'AMINES ALICYCLIQUES UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES DU SYSTÈME NERVEUX CENTRAL
    申请人:ADAMED SP ZOO
    公开号:WO2013001505A2
    公开(公告)日:2013-01-03
    Sulphonamide derivatives of alicyclic amines of formula (I), wherein A represents naphthyl or 9- or 10-membered bicyclic group, consisting of benzene ring fused with -or 6-membered heterocyclic ring; D represents phenyl, naphthyl, 5-membered aromatic heterocyclic group, bicyclic group consisting of a ring selected from benzene and pyridine, fused with aromatic or non-aromatic 5-membered heterocyclic ring; r represents 0 or 1; x, z independently represent 1 or 2; n represents 3 and p represents 0, or n represents 2 and p represents 1;and enantiomers, pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The compounds may be useful for the treatment and/or prevention of the central nervous system disorders (Formula I).
  • Design, Sustainable Synthesis and Biological Evaluation of a Novel Dual α2A/5-HT7 Receptor Antagonist with Antidepressant-Like Properties
    作者:Vittorio Canale、Magdalena Kotańska、Anna Dziubina、Matylda Stefaniak、Agata Siwek、Gabriela Starowicz、Krzysztof Marciniec、Patryk Kasza、Grzegorz Satała、Beata Duszyńska、Xavier Bantreil、Frédéric Lamaty、Marek Bednarski、Jacek Sapa、Paweł Zajdel
    DOI:10.3390/molecules26133828
    日期:——
    properties of 5-HT7 receptor antagonists have been widely demonstrated in a large set of animal models. Considering the potential therapeutic advantages in targeting both α2-adrenoceptors and 5-HT7 receptors, we designed a small series of arylsulfonamide derivatives of (dihydrobenzofuranoxy)ethyl piperidines as dually active ligands. Following green chemistry principles, the designed compounds were synthesized
    抑郁症的复杂病理生理学以及目前可用的抗抑郁药的局限性导致对替代治疗策略的不断探索。许多研究结果表明,α的药理学阻断2肾上腺素受体可能是通过在特定的大脑区域同时增加去甲肾上腺素和血清素水平治疗抑郁症状有益。此外,5-HT 7受体拮抗剂的抗抑郁特性已在大量动物模型中得到广泛证明。考虑到靶向 α 2 -肾上腺素能受体和 5-HT 7的潜在治疗优势受体,我们设计了一系列(二氢苯并呋喃氧基)乙基哌啶的芳基磺酰胺衍生物作为双活性配体。遵循绿色化学原理,设计的化合物完全使用可持续的机械化学方法合成。鉴定出的化合物8是一种有效的 α 2A /5-HT 7受体拮抗剂,对 α 1 -肾上腺素受体亚型和选定的血清素和多巴胺能受体显示出中到高的选择性。最后,化合物8改善了小鼠在强迫游泳测试中的表现,显示出与参考药物米氮平相似的效力。
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