3-nitro-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-b]pyridine | 151225-38-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡喃吡啶类
• 英文名称: 3-nitro-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-b]pyridine
• 英文别名: 5,6,7,8-tetrahydro-3-nitro-6-oxa-quinoline
• CAS: 151225-38-6
• 化学式: C₈H₈N₂O₃
• 分子量: 180.163
• InChiKey: RRQVHWNQYYFQPN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-nitro-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-b]pyridine 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 25.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 0.33h， 生成 2,2,2-Trichloro-N-(7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-b]pyridin-3-yl)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  融合的咪唑并吡啶的合成与构效关系：一系列苯二氮杂ze受体配体

  摘要：

  合成了2-Arylimidazo [4,5-c]喹啉和类似的稠合咪唑并吡啶，并评价为苯并二氮杂receptor受体配体。与吡唑并喹啉如CGS-9896相比，与受体的亲和力受2-位芳基庞大性的影响。在2-位具有异恶唑部分的衍生物显示出高结合亲和力和体内活性。在咪唑并[4,5-c]喹啉系列中，在6-位的取代降低或消除了活性。除7-卤代类似物外，大多数具有未取代异恶唑基的衍生物均表现出拮抗或反向激动剂活性。另一方面，5-甲基异恶唑-3-基或3-甲基异恶唑-5-基衍生物通常表现出激动剂活性。在与非芳族环稠合的咪唑并吡啶中观察到对异恶唑部分的类似取代作用。根据详细的药理评估，S-8510，2-（3-异恶唑基）-3,6,7,9-四氢咪唑并[4,5-d]吡喃++ + [4,3-b]吡啶一磷酸具有弱的反向激动剂选择活性作为治疗老年性痴呆某些症状的治疗候选药物。

  DOI：

  10.1021/jm9600609
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡喃酮 、 1-甲基-3,5-二硝基-2-吡啶酮 在 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以62%的产率得到3-nitro-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  融合的咪唑并吡啶的合成与构效关系：一系列苯二氮杂ze受体配体

  摘要：

  合成了2-Arylimidazo [4,5-c]喹啉和类似的稠合咪唑并吡啶，并评价为苯并二氮杂receptor受体配体。与吡唑并喹啉如CGS-9896相比，与受体的亲和力受2-位芳基庞大性的影响。在2-位具有异恶唑部分的衍生物显示出高结合亲和力和体内活性。在咪唑并[4,5-c]喹啉系列中，在6-位的取代降低或消除了活性。除7-卤代类似物外，大多数具有未取代异恶唑基的衍生物均表现出拮抗或反向激动剂活性。另一方面，5-甲基异恶唑-3-基或3-甲基异恶唑-5-基衍生物通常表现出激动剂活性。在与非芳族环稠合的咪唑并吡啶中观察到对异恶唑部分的类似取代作用。根据详细的药理评估，S-8510，2-（3-异恶唑基）-3,6,7,9-四氢咪唑并[4,5-d]吡喃++ + [4,3-b]吡啶一磷酸具有弱的反向激动剂选择活性作为治疗老年性痴呆某些症状的治疗候选药物。

  DOI：

  10.1021/jm9600609

文献信息

• [EN] CYANOINDOLINE DERIVATIVES AS NIK INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE CYANOINDOLINE COMME INHIBITEURS DE NIK
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018002219A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  Fused aromatic bicyclic substituted 5-(2-amino-4-pyrimidinyl)- cyanoindoline derivatives (I) useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, and in particular to inhibitors of NF-KB-inducing kinase (NIK - also known as MAP3K14) useful for treating diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders and autoimmune disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders including obesity and diabetes, and autoimmune disorders.

  融合的芳香族双环取代5-(2-氨基-4-嘧啶基)-氰基吲哚衍生物（I）用于哺乳动物的治疗和/或预防，特别是用于抑制NF-KB诱导激酶（NIK - 也称为MAP3K14）的抑制剂，用于治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或药物组合物预防或治疗癌症、炎症性疾病、包括肥胖和糖尿病的代谢性疾病和自身免疫性疾病。
• Condensed imidazopyridine derivatives
  申请人：Shionogi & Co., Ltd.

  公开号：US05378848A1

  公开（公告）日：1995-01-03

  A compound of the formula: ##STR1## wherein R is an optionally substituted aryl group or an optionally substituted aromatic heterocycle group; A ring is a 5 to 9 membered alicyclic group, in which one or more of carbon atoms constituting said A ring may be replaced by O, or S and said A ring may have alkyl as a substituent, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  式I化合物：##STR1## 其中R为任选取代的芳基或任选取代的芳香杂环基团；A环为5至9元脂环族基团，其中构成A环的一个或多个碳原子可被O或S替换，且A环可具有烷基作为取代基，或其药学上可接受的盐。
• Imidazole and imidazoline derivatives and uses thereof
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US20020019390A1

  公开（公告）日：2002-02-14

  This invention is directed to novel imidazole and imidazoline derivatives which are selective agonists for cloned human &agr; 2 adrenergic receptors. This invention is also related to the use of these compounds for the treatment of any disease where modulation of the &agr; 2 receptors may be useful. The invention further provides for a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明涉及一种新型咪唑和咪唑啉衍生物，它们是选择性激动剂，适用于克隆的人类α2肾上腺素受体。本发明还涉及使用这些化合物治疗任何调节α2受体可能有用的疾病。本发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。
• Imidazoline derivatives and uses thereof
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US06294566B1

  公开（公告）日：2001-09-25

  This invention is directed to novel imidazole and imidazoline derivatives which are selective agonists for cloned human &agr;2 adrenergic receptors. This invention is also related to the use of these compounds for the treatment of any disease where modulation of the &agr;2 receptors may be useful. The invention further provides for a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

  这项发明涉及新型咪唑和咪唑啉衍生物，它们是选择性激动剂，可作用于克隆的人类α2肾上腺素受体。此发明还涉及使用这些化合物治疗任何需要调节α2受体的疾病。此发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体。
• Condensed imidazopyridine derivatives with psychotropic activity
  申请人：SHIONOGI & CO., LTD.

  公开号：EP0556008B1

  公开（公告）日：1997-05-14