1-(4'-fluoro-biphenyl-4-yl)-piperazine | 304902-78-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(4'-fluoro-biphenyl-4-yl)-piperazine
• 英文别名: 1-[4-(4-fluorophenyl)phenyl]piperazine
• CAS: 304902-78-1
• 化学式: C₁₆H₁₇FN₂
• 分子量: 256.323
• InChiKey: NZFOMJUWHPFHLQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4'-fluoro-biphenyl-4-yl)-piperazine 在 磺酰胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4-(4'-Fluoro-biphenyl-4-yl)-piperazine-1-sulfonic acid amide
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical composition containing N-sulfamoyl-N'-arylpiperazines for the treatment or inhibition of obesity and related conditions

  摘要：

  本发明涉及利用已知和新颖的对应于式I的N-磺酰基-N'-芳基哌嗪及其生理兼容性酸盐，用于治疗或抑制肥胖及相关疾病的用途。

  公开号：

  US20050261292A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-(4′-fluoro-[1,1′-biphenyl]-4-yl)piperazine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以84.32 %的产率得到1-(4'-fluoro-biphenyl-4-yl)-piperazine
  参考文献：
  名称：

  发现新型联苯衍生物作为雄激素受体降解剂，用于治疗恩杂鲁胺耐药性前列腺癌

  摘要：

  第二代AR拮抗剂，例如恩杂鲁胺，是晚期前列腺癌的主要治疗药物。然而，原发性和继发性耐药性的发展导致治疗失败和患者死亡。同时拮抗和降解 AR 的双功能药物可以更完全地阻断 AR 信号通路，并对野生型和耐药性前列腺癌细胞表现出优异的抗增殖活性。在这里，我们报道了一系列作为雄激素受体拮抗剂和降解剂的联苯衍生物的发现和优化。这些联苯衍生物对 LNCaP 和 22Rv1 细胞表现出有效的抗增殖活性。我们的发现丰富了小分子 AR 降解剂的多样性，并为开发用于治疗恩杂鲁胺耐药性前列腺癌的新型 AR 降解剂提供了见解。

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2024.107433

文献信息

• Metalloproteinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040127528A1

  公开（公告）日：2004-07-01

  Compounds of the formula (I) wherein z is SO 2 or SO, useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12.

  式(I)的化合物，其中z为SO2或SO，可用作金属蛋白酶抑制剂，特别是MMP12的抑制剂。
• Metalloproteinase Inhibitors
  申请人：Eriksson Anders

  公开号：US20080306065A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  Compounds of the formula (I) wherein z is SO 2 or SO, useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12.

  公式为（I）的化合物，其中z为SO2或SO，可用作金属蛋白酶抑制剂，特别是作为MMP12的抑制剂。
• [EN] AMIDE COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ AMIDE ET SON APPLICATION<br/>[ZH] 酰胺类化合物及其应用
  申请人：UNIV CHINA PHARMA

  公开号：WO2023011596A1

  公开（公告）日：2023-02-09

  一种式(I)所示化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物，以及它们作为选择性雄激素受体降解剂(SARD)和/或雄激素受体(AR)拮抗剂的用途，特别适用于制备用于治疗或预防由雄激素受体介导的疾病的药物。
• Hydantoin derivatives as MMP inhibitors
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1676846A2

  公开（公告）日：2006-07-05

  Compounds of the formula I wherein z is SO2 or SO, useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12.

  式 I 的化合物 其中 z 为 SO2 或 SO，可用作金属蛋白酶抑制剂，尤其是 MMP12 的抑制剂。
• PYRIMIDINE COMPOUNDS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：EP1173424A1

  公开（公告）日：2002-01-23