4-chloro-6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine | 1628317-85-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: 4-chloro-6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine
• 英文别名: 4-Chloro-6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine
• CAS: 1628317-85-0
• 化学式: C₈H₄ClF₃N₂S
• 分子量: 252.647
• InChiKey: DZSVALSILXNFGI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine 在 戴斯-马丁氧化剂 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一类含环丙胺结构的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生 物、其制备方法与用途

  摘要：

  本发明提供了式1所示化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法及用途。本发明所设计并合成的化合物或其药学上可接受的盐作为Menin‑MLL1蛋白‑蛋白相互作用和LSD1双靶点抑制剂显示了良好的细胞增殖抑制活性，可能用于多种肿瘤的治疗。

  公开号：

  CN110204551B
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-amino-5-(2,2,2-trifluoroethyl)thiophene-3-carboxylate 在 氯化亚砜 、 甲酸铵 作用下， 以 formamide 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 4-chloro-6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF THE MENIN-MLL INTERACTION
  [FR] INHIBITEURS DE L'INTERACTION MÉNINE-MLL

  摘要：

  本发明涉及抑制menin与MLL和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂，含有这些抑制剂的药物组合物，以及它们在治疗由menin-MLL相互作用介导的癌症和其他疾病中的应用。

  公开号：

  WO2017112768A1

文献信息

• CYCLOALKANE-1,3-DIAMINE DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：US20210269454A1

  公开（公告）日：2021-09-02

  The present invention provides a compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof having an inhibitory action on the interaction between menin and an MLL protein. The compound represented by the formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. wherein, in the formula (1), the dotted circle, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , Ring Q 1 , W, m and n are each as defined in the description.

  本发明提供了一种具有对menin和MLL蛋白相互作用抑制作用的化合物或其药学上可接受的盐。该化合物由式（1）表示，或其药学上可接受的盐。 在式（1）中，虚线圈，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，环Q1，W，m和n的定义如描述中所述。
• [EN] 2,7-DIAZASPIRO[4.4]NONANES<br/>[FR] 2,7-DIAZASPIRO [4,4] NONANES
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2018024602A1

  公开（公告）日：2018-02-08

  The present invention covers 2,7-diazaspiro[4.4]nonane compounds of general formula (I): in which n, X, R2, R3, R4, R5, R6a and R6b are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of cancer or diabetes, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涵盖了一般式(I)的2,7-二氮杂螺[4.4]壬烷化合物：其中n、X、R2、R3、R4、R5、R6a和R6b如本文所定义，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是癌症或糖尿病，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
• [EN] EXO-AZA SPIRO INHIBITORS OF MENIN-MLL INTERACTION<br/>[FR] INHIBITEURS SPIRO EXO-AZA DE L'INTERACTION MÉNINE-MLL
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2019120209A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  Provided are compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions comprising such compounds, and their use as menin/MLL protein/protein interaction inhibitors, useful for treating diseases such as cancer, myelodysplastic syndrome (MDS) and diabetes.

  提供的是式（I）的化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及它们作为menin/MLL蛋白质/蛋白质相互作用抑制剂的用途，用于治疗癌症、骨髓增生异常综合征（MDS）和糖尿病等疾病。
• 一类噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物、其制备方法、 药物组合物与用途
  申请人：中国科学院上海药物研究所

  公开号：CN110204552B

  公开（公告）日：2021-08-17

  本发明提供了式1所示化合物或其药学上可接受的盐，同时提供了其制备方法及用途，本发明将免疫抑制剂，例如博马度胺或来那度胺等与Menin‑MLL1蛋白‑蛋白相互作用抑制剂以适当的连接臂结合，所得化合物显示了一定的Menin‑MLL1蛋白‑蛋白相互作用抑制活性以及较好的细胞增殖抑制活性。
• [EN] METHODS OF PROMOTING BETA CELL PROLIFERATION<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PROMOTION DE LA PROLIFÉRATION DE CELLULES BÊTA
  申请人：KURA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2018106818A1

  公开（公告）日：2018-06-14

  The present disclosure provides methods of promoting proliferation of a pancreatic cell. The methods are useful for the treatment of diabetes and other diseases characterized by impaired glucose tolerance.

  本公开提供了促进胰岛细胞增殖的方法。这些方法对于治疗糖尿病和其他以葡萄糖耐量受损为特征的疾病非常有用。