2-[2-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]ethyl]isoindole-1,3-dione | 117992-75-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-[2-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]ethyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 117992-75-3
• 化学式: C₂₁H₂₁ClN₂O₃
• 分子量: 384.862
• InChiKey: ICHTXOCASSBIKY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  569.2±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.349±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  60.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[2-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]ethyl]isoindole-1,3-dione 在 一水合肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以81%的产率得到4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-(2-aminoethyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Diurno; Mazzoni; Capasso, Il Farmaco, 1997, vol. 52, # 4, p. 237 - 241

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-溴乙基)邻苯二甲酰亚胺 、 4-(4-氯苯基)-4-羟基哌啶 在 sodium carbonate 作用下， 以 叔丁醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以26%的产率得到2-[2-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]ethyl]isoindole-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  新型N-（4-取代-1-哌嗪基乙基）-和N-（4-取代-1-哌啶基乙基）-邻苯二甲酰亚胺的抗精神病特性

  摘要：

  合成了一系列的N-（4-苯基-和4-吡啶基-1-哌嗪基乙基）-和N-（4-苯基-1-哌啶基乙基）-邻苯二甲酰亚胺，并测试了其抗精神病活性。所有化合物均能抑制小鼠的自发运动活性和阿扑吗啡诱导的爬升以及大鼠中培高利特引起的运动能力，证明其精神特性等于舒必利的相应特性。尽管这些化合物（如舒必利）在阻断运动活性方面不如氟哌啶醇有效，但它们不会引起僵直，这是常规抗精神病药治疗后的主要副作用。新化合物很可能会通过抑制边缘多巴胺受体而产生其抗精神病药的活性。

  DOI：

  10.1002/jps.2600771018

文献信息

• Antipsychotic Properties of New N-(4-Substituted-1-Piperazinylethyl)- and N-(4-Substituted-1-Piperidinylethyl)-Phthalimides
  作者：Khalid A. Al-Rashood、Ali A. Mustafa、Abdulqader A. Alhaider、Omer T. Ginawi、Abdul Azim E. Madani、Humeida A. El-Obeid

  DOI：10.1002/jps.2600771018

  日期：1988.10

  A series of N-(4-phenyl- and 4-pyridyl-1-piperazinylethyl)- and N-(4-phenyl-1-piperidinylethyl)-phthalmides were synthesized and tested for antipsychotic activity. All compounds suppressed the spontaneous motor activity and the apomorphine-induced climbing in mice and pergolide-induced locomotor activity in rats, demonstrating psychotropic properties equal to the corresponding properties of sulpiride

  合成了一系列的N-（4-苯基-和4-吡啶基-1-哌嗪基乙基）-和N-（4-苯基-1-哌啶基乙基）-邻苯二甲酰亚胺，并测试了其抗精神病活性。所有化合物均能抑制小鼠的自发运动活性和阿扑吗啡诱导的爬升以及大鼠中培高利特引起的运动能力，证明其精神特性等于舒必利的相应特性。尽管这些化合物（如舒必利）在阻断运动活性方面不如氟哌啶醇有效，但它们不会引起僵直，这是常规抗精神病药治疗后的主要副作用。新化合物很可能会通过抑制边缘多巴胺受体而产生其抗精神病药的活性。
• Diurno; Mazzoni; Capasso, Il Farmaco, 1997, vol. 52, # 4, p. 237 - 241
  作者：Diurno、Mazzoni、Capasso、Izzo、Bolognese

  DOI：——

  日期：——