1-methyl-4-(1-naphthyl)piperidine | 139420-08-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-methyl-4-(1-naphthyl)piperidine
• 英文别名: 1-methyl-4-naphth-1-ylpiperidine；1-methyl-4-naphthalen-1-ylpiperidine
• CAS: 139420-08-9
• 化学式: C₁₆H₁₉N
• 分子量: 225.334
• InChiKey: MLZIQOOAFAXYOR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  355.1±31.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.044±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methyl-4-(1-naphthyl)piperidine 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 1-Methyl-4-(1-Naphthyl)piperidine Hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  &agr;1b-adrenergic receptor antagonists

  摘要：

  提供的化合物由一般式(I)表示：[其中Ar是吲哚等，R1是氢等，B是键，或者B-N-R1形成环结构且是哌啶等，n为0、1等，A是三亚甲基、丁二烯等，Q是哌啶、异吲哚等]，或其药理学上可接受的酸盐，以及由这些物质组成的α1B肾上腺素受体拮抗剂。这些发明的化合物是对α1B肾上腺素受体具有高亲和力的拮抗剂，可用作预防/治疗与α1B肾上腺素受体有关的疾病（例如高血压）的药物代理，或作为阐明α1B肾上腺素受体介导的生理活动的药理学工具。

  公开号：

  US06642228B1
• 作为产物：
  描述：

  1-methyl-4-(1-naphthyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine 在 5% palladium over charcoal 盐酸 、 氢气 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 1-methyl-4-(1-naphthyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  &agr;1b-adrenergic receptor antagonists

  摘要：

  提供的化合物由一般式(I)表示：[其中Ar是吲哚等，R1是氢等，B是键，或者B-N-R1形成环结构且是哌啶等，n为0、1等，A是三亚甲基、丁二烯等，Q是哌啶、异吲哚等]，或其药理学上可接受的酸盐，以及由这些物质组成的α1B肾上腺素受体拮抗剂。这些发明的化合物是对α1B肾上腺素受体具有高亲和力的拮抗剂，可用作预防/治疗与α1B肾上腺素受体有关的疾病（例如高血压）的药物代理，或作为阐明α1B肾上腺素受体介导的生理活动的药理学工具。

  公开号：

  US06642228B1

文献信息

• Piperidine, tetrahydropyridine and pyrrolidine compounds
  申请人：Adir et Compagnie

  公开号：US05240942A1

  公开（公告）日：1993-08-31

  The invention relates to compounds of formula I: ##STR1## in which R.sub.1 represents a naphthyl radical, a dihydronaphthyl radical, a tetrahydronaphthyl radical, a quinolyl radical or a 1,4-benzodioxanyl radical, A represents a single bond, a double bond, a methylene radical, a radical of formula z.sub.1 : --CH.dbd. (z.sub.1) or a radical of formula z.sub.2 : .dbd.CH-- (z.sub.2) the ring B represents a piperidyl radical, a pyrrolidinyl radical, or a 1,2,3,6-tetrahydropyridyl radical, and R.sub.2 represents: a hydrogen atom, a benzyl radical, or an alkyl radical having 1 to 6 carbon atoms, on condition that in one of these cases R.sub.1 is other than a naphthyl (y.sub.1), dihydronaphthyl (y.sub.2) or tetrahydronaphthyl (y.sub.3) radical and B is other than a piperidinyl radical, or an aminoalkyl radical having 1 to 6 carbon atoms, a cyanoalkyl radical having 1 to 6 carbon atoms,or a radical of formula w.sub.1 : ##STR2## in which n is 1-6 and R.sub.4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl radical having 1 to 6 carbon atoms, or an alkoxy radical having 1 to 6 carbon atoms, and their addition salts with a pharmaceutically-acceptable inorganic or organic acid, and medicaments containing the same.

  该发明涉及以下化合物的公式I：##STR1##其中R.sub.1代表一个萘基、二氢萘基、四氢萘基、喹啉基或1,4-苯并二氧杂基，A代表一个单键、双键、亚甲基基、公式z.sub.1的基团：--CH.dbd.(z.sub.1)或公式z.sub.2的基团：.dbd.CH--(z.sub.2)，环B代表一个哌啶基、吡咯啉基或1,2,3,6-四氢吡啶基，R.sub.2代表：氢原子、苄基或具有1至6个碳原子的烷基基团，条件是在这些情况下，R.sub.1不是萘基（y.sub.1）、二氢萘基（y.sub.2）或四氢萘基（y.sub.3）基团，B不是哌啶基，或具有1至6个碳原子的氨基烷基基团，具有1至6个碳原子的氰基烷基基团，或公式w.sub.1的基团：##STR2##其中n为1-6，R.sub.4代表氢原子、卤素原子、具有1至6个碳原子的烷基基团，或具有1至6个碳原子的烷氧基团，以及它们与药学上可接受的无机或有机酸的加合盐，以及含有它们的药物。
• Nouveaux dérivés de la pipéridine, de la tétrahydropyridine et de la pyrrolidine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：ADIR ET COMPAGNIE

  公开号：EP0466585A1

  公开（公告）日：1992-01-15

  L'invention concerne des composés de formule 1 : dans laquelle - R1 représente un radical naphtyle, un radical dihydronaphtyle, un radical tétrahydronaphtyle, un radical quinolyle ou un radical 1,4-benzodioxanyl, - A représente une simple liaison, une double liaison, un radical méthylène, un radical de formule z1 : ou un radical de formule z2 : - le cycle B représente un radical pipéridyle, un radical pyrrolidinyle, ou un radical 1,2,3,6-tétrahydropyridyle R2 représente : - un atome d'hydrogène, un radical benzyle, un radical alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, à condition que dans l'un de ces cas R1 soit différent d'un radical naphtyle (y1), dihydronaphtyle (y2) ou tétrahydronaphtyle (y3) et B soit différent d'un radical pipéridinyl, - un radical aminoalkyle de 1 à 6 atomes de carbone, un radical cyanoalkyle de 1 à 6 atomes de carbone ou un radical de formule w1 : (dans laquelle n est égal à 1-6 et R4 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un radical alkyle de 1 à 6 atomes de carbone ou un radical alcoxy de 1 à 6 atomes de carbone), et leurs sels d'addition à un acide minéral ou organique pharmaceutiquement acceptable. Médicaments.

  本发明涉及式 1 ： 其中 - R1 代表萘基、二氢萘基、四氢萘基、喹啉基或 1,4-苯并二恶烷基、 - A 代表单键、双键、亚甲基基、式 z1 ： 或式 z2 的基： - 环 B 代表哌啶基、吡咯烷基或 1，2，3，6-四氢吡啶基 R2 代表： - 氢原子、苄基、具有 1 至 6 个碳原子的烷基，但在其中一种情况下，R1 不是萘基（y1）、二氢萘基（y2）或四氢萘基（y3），B 不是哌啶基、 - 具有 1 至 6 个碳原子的氨基烷基、具有 1 至 6 个碳原子的氰基烷基或式 w1 ： (其中 n 等于 1-6，R4 代表氢原子、卤素原子、具有 1-6 个碳原子的烷基或具有 1-6 个碳原子的烷氧基），以及它们与药学上可接受的矿物酸或有机酸的加成盐。药用产品。
• ALPHA1B-ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：TORAY INDUSTRIES, INC.

  公开号：EP1106605A1

  公开（公告）日：2001-06-13

  There are provided compounds represented by the general formula (I): [wherein Ar is indole etc., R1 is hydrogen etc., B is bond, or B-N-R1 forms a ring structure and is piperidine etc., n is 0, 1, etc., A is trimethylene, butylene, etc., Q is piperidine, isoindoline, etc.], or pharmacologically acceptable acid addition salts thereof, and α1B adrenoceptor antagonists composed of these substances. The invented compounds are antagonists having high affinity for α1B adrenoceptor and are useful as pharmaceutical agents for use in prophylaxis/therapy of diseases (e.g., hypertension) in which α1B adrenoceptor is involved or as pharmacological tools for elucidation of physiological activities mediated by α1B adrenoceptor.

  提供了通式(I)所代表的化合物： [其中Ar为吲哚等，R1为氢等，B为键，或B-N-R1形成环状结构且为哌啶等，n为0、1等，A为三亚甲基、丁烯等，Q为哌啶、异吲哚啉等]，或其药理学上可接受的酸加成盐，以及由这些物质组成的α1B肾上腺素受体拮抗剂。本发明化合物是对α1B肾上腺素受体具有高亲和力的拮抗剂，可作为药物制剂用于预防/治疗涉及α1B肾上腺素受体的疾病（如高血压），或作为药理学工具用于阐明α1B肾上腺素受体介导的生理活动。
• Proline derivatives and use thereof as drugs
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP1930319A1

  公开（公告）日：2008-06-11

  The present invention aims at providing compounds having therapeutic effects due to a DPP-IV inhibitory action, and satisfactory as pharmaceutical products. The present inventors have found that derivatives having a substituent introduced into the γ-position of proline represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, have a potent DPP-IV inhibitory activity, and completed the present invention by increasing the stability.

  本发明旨在提供因具有 DPP-IV 抑制作用而具有治疗效果的化合物，并提供令人满意的药物产品。 本发明者发现，在式 (I) 所代表的脯氨酸的 γ 位上引入取代基的衍生物 其中各符号如说明书中所定义，具有强效的 DPP-IV 抑制活性，并通过提高稳定性完成了本发明。
• US5242933A
  申请人：——

  公开号：US5242933A

  公开（公告）日：1993-09-07