ethyl trans-4-azido-3-hydroxy-1-piperidinecarboxylate | 907545-69-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: ethyl trans-4-azido-3-hydroxy-1-piperidinecarboxylate
• 英文别名: Ethyl 4-azido-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 907545-69-1
• 化学式: C₈H₁₄N₄O₃
• 分子量: 214.224
• InChiKey: BUBAUGPFPFBLQM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl trans-4-azido-3-hydroxy-1-piperidinecarboxylate 以99%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSES DE PYRROLOTRIAZINE SERVANT D'INHIBITEURS DE KINASES

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物；以及其药学上可接受的盐。式（I）的化合物抑制生长因子受体如HER1、HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使它们作为抗增殖剂有用。式（I）的化合物还可用于治疗与通过生长因子受体进行的信号转导途径相关的其他疾病。

  公开号：

  WO2005066176A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 1,2,3,6-tetrahydropyridine-1-carboxylate 在 sodium azide 、 ammonium chloride 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 ethyl trans-4-azido-3-hydroxy-1-piperidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and dynamic NMR studies of the 3,7-diazabicyclo[4.1.0]heptane system

  摘要：

  AbstractA new bicyclic system, 3,7‐diazabicyclo[4.1.0]heptane, has been prepared from 3‐(ethoxycarbonyl)‐7,3‐oxazabicyclo[4.1.0]heptane by reaction with sodium azide and reduction of the resulting tosyloxy azide with lithium aluminum hydride. The molecule can exist in four stereoisomeric half‐chairs, depending on the configuration of the two nitrogen atoms. Half‐chair ring reversal and piperidine nitrogen inversion are fast on the NMR time scale at all observed temperatures. Inversion of the secondary aziridine nitrogen becomes slow as the temperature is lowered (Tc= −10°C). Complete analysis of the 1H spectrum was possible with the 1,5,5‐trideuteriated analog. At slow exchange, two aziridine invertomers are present with an exo/endo ratio of approximately 0.7 in toluene‐d8, 0.7 in CH2Cl2 and 1.7 in CHCl3/CH2Cl2. The free energy of activation for nitrogen inversion is 13.2 kcal mol−1 at −10°C in CHCl3/CH2Cl2.

  DOI：

  10.1002/omr.1270210904

文献信息

• 4-(aroylamino)piperidine-butanimide derivatives
  申请人：Janssen Pharmaceutica

  公开号：US04990521A1

  公开（公告）日：1991-02-05

  A method of treating warm-blooded animals suffering from diarrhea, which method comprises the administration of particular 4-(aroylamino)piperidinebutanamide derivatives and compositions containing the same. Novel 4-(aroylamino)piperidinebutanamide derivatives.

  一种治疗患有腹泻的温血动物的方法，该方法包括给予特定的4-(芳酰氨基)哌啶丁酰胺衍生物和包含相同成分的制剂。新型的4-(芳酰氨基)哌啶丁酰胺衍生物。
• [EN] ANTIBACTERIAL PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006087543A1

  公开（公告）日：2006-08-24

  (EN) Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described: Formula (I). Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.(FR) La présente invention décrit des composés de formule (I) ainsi que leurs sels de qualité pharmaceutique : Formule (I). La présente invention décrit en outre des procédés de synthèse desdits composés, des préparations pharmaceutiques les contenant, leur emploi en tant que médicaments et leur emploi dans le traitement d'infections bactériennes.

  公式（I）的化合物及其药用盐被描述：公式（I）。还描述了它们的制备方法、含有它们的药物组成物、作为药物的用途以及在治疗细菌感染中的用途。
• METHOD FOR PRODUCING N-SUBSTITUTED-TRANS-4-AZIDOPIPERIDINE-3-OL
  申请人：Tokuda Osamu

  公开号：US20110166357A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  An N-substituted-trans-4-azidopiperidin-3-ol represented by formula (II-1) R 1 is as defined below, which is useful as a pharmaceutical intermediate and so on, is produced by reacting an N-substituted-3,4-epoxypiperidine represented by formula (I): wherein R 1 represents an aralkyl group having 7 to 24 carbon atoms or an alkyl group having 1 to 12 carbon atoms, with sodium azide in the presence of an inorganic lithium salt.

  由下式表示的N-取代-trans-4-偶氮基哌啶-3-醇（II-1）R1如下定义，其作为制药中间体等是有用的，通过将由下式表示的N-取代-3,4-环氧哌啶（I）与氢氧化钠在无机锂盐存在下反应而制得：其中R1代表具有7至24个碳原子的芳基烷基基团或具有1至12个碳原子的烷基基团。
• ANTIBACTERIAL PIPERDINE DERIVATIVES
  申请人：Basarab Gregory

  公开号：US20100179150A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

  描述了化学式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。描述了制备它们的过程，含有它们的药物组合物，它们作为药物的用途以及它们在治疗细菌感染中的用途。
• CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：AstraZeneca, Intellectual Property

  公开号：US20130150366A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use in the treatment of bacterial infections are also described.

  本文描述了化学式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。还描述了制备它们的过程、含有它们的制药组合物，以及它们在治疗细菌感染方面的用途。