3-(4-二甲基氨基石脑油-1-亚甲基)-1,3-二氢吲哚-2-酮 | 163655-37-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 3-(4-二甲基氨基石脑油-1-亚甲基)-1,3-二氢吲哚-2-酮
• 英文名称: 3-(4-Dimethylamino-naphthalen-1-ylmethylene)-1,3-dihydro-indol-2-one
• 英文别名: (3Z)-3-[[4-(dimethylamino)naphthalen-1-yl]methylidene]-1H-indol-2-one
• CAS: 163655-37-6
• 化学式: C₂₁H₁₈N₂O
• 分子量: 314.4
• InChiKey: VFCXONOPGCDDBQ-AQTBWJFISA-N

物化性质

• 溶解度：
  二甲基亚砜：11 毫克/毫升
• 稳定性/保质期：
  遵照规定使用和储存，则不会分解。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险品标志：
  Xn,N
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R22
• 海关编码：
  2933790090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

MAZ51 是一种选择性血管内皮生长因子受体 3（VEGFR-3，Flt-4）酪氨酸激酶的有效抑制剂。它通过Akt/GSK3β的磷酸化和RhoA的激活，诱导神经胶质瘤细胞发生细胞圆缩，并导致G2/M期细胞周期停滞。MAZ51 可以抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。

靶点

Target	Value
VEGFR-3
Akt
GSK3β
RhoA

体外研究

MAZ51（2.5-10 μM，作用时间24小时）能够阻断多种肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。同时，在A431、HEK-293和PAE细胞中，MAZ51（0.5-50 μM，作用时间25分钟）对EGFR、IGF-1R 和 PDGFRβ 的配体诱导的自磷酸化无显著影响。

细胞增殖检测

	MT450, 1AS, ASM, G, AT6.1, MTLN3, MTLY, NM-081 细胞
浓度 (μM)	2.5, 10
操作时间（小时）	24
结果	在多种肿瘤细胞中诱导了凋亡

凋亡分析

	MT450, 1AS, ASM, G, AT6.1, MTLN3, MTLY, NM-081 细胞
浓度 (μM)	2.5, 10
操作时间（小时）	24
结果	在多种肿瘤细胞中阻断了增殖

体内研究

MAZ51（8 mg/kg，i.p.，每日腹腔注射15天）显著抑制MT450肿瘤的生长。

实验模型

	Wistar Furth 大鼠 （携带MT450细胞）
剂量 (mg/kg)	8
给药方式：腹腔注射；每日15天
结果	显著抑制了MT450肿瘤的生长

文献信息

• [DE] KINASE INHIBITOREN UND DEREN VERWENDUNG<br/>[EN] KINASE INHIBITORS AND THE USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE ET LEUR UTILISATION
  申请人：KARLSRUHE FORSCHZENT

  公开号：WO2003007943A1

  公开（公告）日：2003-01-30

  Die vorliegende Erfindung betrifft Proteinkinase-Inhibitoren der Formeln I, II und III und ihre Verwendung zur Behandlung von Krankheiten, die durch pathologische Signaltransduktionskaskaden ausgelöst wurden.

  该发明涉及式子I、II和III的蛋白激酶抑制剂及其用于治疗由病理性信号转导途径引起的疾病的用途。
• Kinase inhibitors and the use thereof
  申请人：——

  公开号：US20040248965A1

  公开（公告）日：2004-12-09

  The present invention relates to protein kinase inhibitors and to the use thereof for the treatment of diseases induced by pathological signal transduction cascades.

  本发明涉及蛋白激酶抑制剂及其用于治疗由病理信号转导级联引起的疾病的用途。
• Methods of extending corneal graft survival
  申请人：——

  公开号：US20030180294A1

  公开（公告）日：2003-09-25

  The present invention provides a method of extending corneal graft survival following corneal transplantation in a patient by administering to the patient an effective amount of a pharmaceutical composition containing a vascular endothelial growth factor receptor-3 (VEGFR-3) inhibitor, whereby lymphangiogenesis is suppressed in the cornea of the patient.

  本发明提供了一种延长患者角膜移植后角膜移植物存活率的方法，该方法通过向患者施用有效量的含有血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）抑制剂的药物组合物，从而抑制患者角膜中的淋巴管生成。
• KINASE INHIBITOREN UND DEREN VERWENDUNG
  申请人：Forschungszentrum Karlsruhe GmbH

  公开号：EP1406615A1

  公开（公告）日：2004-04-14
• US8324267B2
  申请人：——

  公开号：US8324267B2

  公开（公告）日：2012-12-04