rac Nebivolol-d4 Hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: rac Nebivolol-d4 Hydrochloride
• 英文别名: (1S)-2,2-dideuterio-2-[[(2S)-1,1-dideuterio-2-[(2R)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]-2-hydroxyethyl]amino]-1-[(2S)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]ethanol
• 化学式: C22H25F2NO4
• 分子量: 409.5
• InChiKey: KOHIRBRYDXPAMZ-IIDLGYDESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  71
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

ADMET

毒理性

• 肝毒性

轻至中度血清转氨酶水平升高在服用β受体阻滞剂的患者中发生的比例不到2%，通常是暂时的且无症状的，即使在继续治疗的情况下也会解决。目前尚无关于服用奈必洛尔治疗期间ALT（谷丙转氨酶）升高率的信息。尽管奈必洛尔在几个大型临床试验中使用，但它并未与临床上明显的肝损伤病例相关联。

Mild-to-moderate elevations in serum aminotransferase levels occur in less than 2% of patients on beta-blockers and are usually transient and asymptomatic, resolving even with continuation of therapy. There is no information on the rates of ALT elevations during nebivolol therapy. Despite its use in several large clinical trials, nebivolol has not been linked to cases of clinically apparent liver injury.

来源:LiverTox