摘要:
我们最近报道了罗丹明 B的 2-[ 18 F] 氟乙酯作为心肌灌注成像的潜在正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂的发展。这种使用[ 18 F] 氟乙基辅基制备的化合物在大鼠的心肌中具有显着的摄取,但也显示出相对较高的肝脏摄取,并在小鼠体内迅速水解。我们现在准备了18F-标记的罗丹明 B 使用三个额外的辅基(丙基、二甘醇和三甘醇),发现辅基对这些化合物的体外和体内特性有显着影响。在迄今为止制备的酯中,二甘醇酯在体外稳定性和药代动力学方面是优越的。这些观察结果表明,辅基在确定18 F 标记化合物的药理特性方面起着重要作用。他们还支持继续研究18 F 标记的罗丹明作为 PET 放射性药物用于心肌灌注成像的价值。