3-氨基哌啶盐酸盐 | 127294-75-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 3-氨基哌啶盐酸盐
• 中文别名: 3-哌啶胺盐酸盐
• 英文名称: 3-amino-piperidine dihydrochloride
• 英文别名: piperidin-3-amine dihydrochloride；3-Piperidinamine hydrochloride；piperidin-3-amine;hydrochloride
• CAS: 127294-75-1
• 化学式: C₅H₁₂N₂*2ClH
• 分子量: 173.086
• InChiKey: ITYKBOIQLYMDTI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.12
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基哌啶盐酸盐 在 D-酒石酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以96%的产率得到3-(R)-aminopiperidine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  阿格列汀中间体R-3-氨基哌啶双盐酸盐的制备 方法

  摘要：

  本发明的主要目的是提供一种路线简短、绿色环保、低成本制备苯甲酸阿格列汀中间体R‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的方法。反应采用价廉易得的消旋体化合物3‑哌啶甲酰胺作为原料，在1‑氟萘、双氧水与氟硼酸的作用下，发生类似酰胺的霍夫曼重排反应，得到比底物碳原子数少1的3‑氨基哌啶。该反应条件简单，室温下即可进行；过程中操作简单，易于监控；所用溶剂为乙醇‑水混合物，价格低廉，绿色环保。缩碳产物3‑氨基哌啶经浓盐酸酸化成盐，所得盐酸盐经D‑酒石酸拆分、成盐后，得到目标产物R‑3‑氨基哌啶双盐酸，手性纯度高，ee值大于99.5％。反应总产率可达89％‑93％，成本较低，非常适合工业化大生产。

  公开号：

  CN103319399B
• 作为产物：
  描述：

  3-哌啶甲酸乙酯 在 盐酸 、 一水合肼 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 3-氨基哌啶盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENANTIOMERICALLY ENRICHED 3-AMINOPIPERIDINE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UNE 3-AMINOPIPÉRIDINE ENRICHIE EN ÉNANTIOMÈRES

  摘要：

  本发明涉及一种制备对映体富集的3-氨基哌啶的方法，特别是其R-对映体（R）-3-氨基哌啶。该发明还涉及该过程的对映体富集中间体，以及对3-氨基哌啶（以下简称APIP）的特定酸加盐，用于获得APIP的单一对映体，并且涉及结晶的（R）-3-氨基哌啶二盐酸盐一水合物和结晶的（S）-3-氨基哌啶二盐酸盐一水合物。

  公开号：

  WO2014128139A1

文献信息

• A catalytic version of hypervalent aryl-λ³-iodane-induced Hofmann rearrangement of primary carboxamides: iodobenzene as an organocatalyst and m-chloroperbenzoic acid as a terminal oxidant
  作者：Kazunori Miyamoto、Yuuta Sakai、Shunsuke Goda、Masahito Ochiai

  DOI：10.1039/c2cc16360h

  日期：——

  The first catalytic version of hypervalent aryl-λ3-iodane-induced Hofmann rearrangement of primary carboxamides, which probably involves in situ generation of a tetracoordinated bis(aqua)(hydroxy)phenyl-λ3-iodane complex as an active oxidant from a catalytic amount of iodobenzene by the reaction with m-chloroperbenzoic acid in the presence of HBF4 in dichloromethane–water under mild conditions, was developed.

  首次开发出了基于超价芳基-λ³-碘烷引发的一级羧酰胺霍夫曼重排反应的催化版本，该方法可能涉及在温和条件下，在二氯甲烷-水体系中，通过催化量的碘苯与间氯过氧苯甲酸在含HBF₄的存在下反应，原位生成四配位的双(水合)(羟基)苯基-λ³-碘烷复合物作为活性氧化剂。
• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS DISEASE<br/>[FR] COMPOSÉ POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE DE LA MALADIE DU VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013020993A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  A compound of formula (I), as well as pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R10, A, Q, X and Y are as defined in description and in claims, can be used as a medicament for the treatment of respiratory syncytial virus.

  式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐，其中R1至R10，A，Q，X和Y如描述和索赔中定义的，可用作治疗呼吸道合胞病毒的药物。
• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Lee Chang Seok

  公开号：US20110166121A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  The present invention relates to a fused heterocyclic compound having the Formula 1, which is useful as a platelet aggregation inhibitor, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition for inhibiting platelet aggregation comprising the same.

  本发明涉及具有化学式1的融合杂环化合物，其作为血小板聚集抑制剂有用，以及制备该化合物的方法，以及包含该化合物的用于抑制血小板聚集的药物组合物。
• 激酶抑制剂
  申请人：曼彻斯特大学

  公开号：CN112119077A

  公开（公告）日：2020-12-22

  本发明涉及某些4‑(取代的苯胺)‑2‑(取代的哌啶‑1‑基)嘧啶‑5‑甲酰胺化合物，其可用于治疗或预防通过CaMK1同种型的信号传导介导的疾病或医学病况。例如，此类化合物及其盐可用于治疗或预防多种不同的癌症、代谢性疾病(包括2型糖尿病)和/或免疫介导的疾病。
• 抗高血糖药物中间体R-3-氨基-哌啶双盐酸盐的合成工艺
  申请人：苏州汉德创宏生化科技有限公司

  公开号：CN110372573A

  公开（公告）日：2019-10-25

  本发明涉及抗高血糖药物中间体R‑3‑氨基‑哌啶双盐酸盐的合成工艺，通过以价格便宜的L‑谷氨酸作为起始原料，经酯化、氨基保护、还原、羟基保护、取代、关环、脱氨基保护基的步骤得到R‑3‑氨基‑哌啶双盐酸盐。与现有工艺相比，本工艺中原料价廉易得，选择性好，原子经济性好，总收率高，反应条件温和，非常适合工业化生产。