2-Methyl-1,2,4-benzothiadiazin-1,1-dioxyd | 7752-11-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻二嗪
• 英文名称: 2-Methyl-1,2,4-benzothiadiazin-1,1-dioxyd
• 英文别名: 2-Methyl-1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxid；2-Methyl-1,2,4-benzothiodiazin-1,1-dioxyd；2-Methyl-1,2,4-benzthiadiazin-1,1-dioxid；2-methyl-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide；2-methyl-1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxide；2-Methyl-1lambda6,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide；2-methyl-1λ6,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
• CAS: 7752-11-6
• 化学式: C₈H₈N₂O₂S
• 分子量: 196.23
• InChiKey: MQBVMZMUVGRESP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  58.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-N-甲基苯磺酰胺 、 原甲酸三乙酯 生成 2-Methyl-1,2,4-benzothiadiazin-1,1-dioxyd
  参考文献：
  名称：

  Diuretics: 1,2,4-Benzothiadiazine-1,1-dioxides

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01076a028

文献信息

• A CLASS OF BIFUNCTIONAL CHIMERIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTORS AND USE THEREOF
  申请人：Hinova Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP3957633A1

  公开（公告）日：2022-02-23

  The present invention relates to a class of bifunctional chimeric heterocyclic compounds for targeted degradation of androgen receptors and use thereof, and specifically provides a compound of formula (I), or an isotopic compound thereof, or an optical isomer thereof, or a tautomer thereof, or a pharmacologically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof, or a solvate thereof, wherein ARB is an androgen receptor recognition/binding part, L is a link part, and U is a ubiquitin protease recognition/binding part; and the three parts are connected by means of chemical bonds. The compound can perform the targeted degradation on androgen receptors in prostate cancer cells, and suppress the proliferation of the prostate cancer cells, and also show good metabolic stability and pharmacokinetic properties. The compound has good application prospect in the preparation of targeted chimeras for protein degradation of androgen receptors and in the preparation of drugs for treating the related diseases regulated by the androgen receptors.

  本发明涉及一类用于靶向降解雄激素受体的双官能嵌合杂环化合物及其用途，具体提供了式(I)化合物，或其同位素化合物，或其光学异构体，或其同系物，或其药理学上可接受的盐，或其原药，或其溶媒，其中ARB为雄激素受体识别/结合部分，L为连接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；这三个部分通过化学键连接。该化合物能对前列腺癌细胞中的雄激素受体进行靶向降解，抑制前列腺癌细胞的增殖，并具有良好的代谢稳定性和药代动力学特性。该化合物在制备靶向降解雄激素受体蛋白的嵌合体和制备治疗受雄激素受体调控的相关疾病的药物方面具有良好的应用前景。
• [EN] A CLASS OF BIFUNCTIONAL CHIMERIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTORS AND USE THEREOF<br/>[FR] CLASSE DE COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES CHIMÉRIQUES BIFONCTIONNELS POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE DE RÉCEPTEURS DES ANDROGÈNES ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途
  申请人：HINOVA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2020211822A1

  公开（公告）日：2020-10-22

  涉及一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途，具体提供了式(I)所示的化合物、或其同位素化合物、或其光学异构体、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其溶剂合物，其中，ARB为雄激素受体识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；这三个部分通过化学键相连接。所述化合物能够靶向降解前列腺癌细胞中的雄激素受体，并且抑制前列腺癌细胞的增殖，同时还显示了良好的代谢稳定性和药代动力学性质。所述化合物在制备雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体，以及制备治疗受雄激素受体调控的相关疾病的药物中具有良好的应用前景，所述疾病包括前列腺癌、乳腺癌、肯尼迪氏病。
• NOVEL COMPOUNDS AND THEIR USE AS POSITIVE AMPA RECEPTOR MODULATORS
  申请人：NEUROSEARCH A/S

  公开号：EP1071426A2

  公开（公告）日：2001-01-31
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND THEIR USE AS POSITIVE AMPA RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS POSITIFS DU RECEPTEUR AMPA
  申请人：——

  公开号：WO1999042456A2

  公开（公告）日：1999-08-26

  [EN] The invention provides novel compounds represented by general formula (I) wherein the bond represented by the broken line may be a single, double bond or absent; and if the bond is absent, then the nitrogen is substituted with a hydrogen and R<2>; X represents SO2 or C=O of CH2; Y represents -CH(R<4>)-, -N(R<4>)- or -N(R<4>)-CH2-, O; and the meaning of R<2>, R<3>, R<4>, R<5>, R<6>, R<7>, and R<8> are as defined in the application. The compounds are useful as positive modulators of the AMPA-receptor.
  [FR] La présente invention concerne de nouveaux composés représentés par la formule générale (I) où la liaison représentée par le pointillé peut être une liaison simple ou double ou être absente, auquel cas l'azote est substitué par un hydrogène et R<2>. X est SO2 ou C=O de CH2. Y est -CH(R<4>)-, -N(R<4>)- ou -N(R<4>)-CH2-, O. En outre, R<2>, R<3>, R<4>, R<5>, R<6>, R<7> et R<8> sont conformes à la définition qui en est donnée dans la description. Ces composés conviennent comme modulateurs positifs du récepteur AMPA.
• Diuretics: 1,2,4-Benzothiadiazine-1,1-dioxides
  作者：FREDERICK C. NOVELLO、STANLEY C. BELL、ESTHER L. A. ABRAMS、CARL ZIEGLER、JAMES M. SPRAGUE

  DOI：10.1021/jo01076a028

  日期：1960.6