tert-butyl 4-hydroxy-3,5-dimethylpiperidine-1-carboxylate | 1420876-48-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-hydroxy-3,5-dimethylpiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1420876-48-7
• 化学式: C₁₂H₂₃NO₃
• 分子量: 229.32
• InChiKey: LAAWJBZTSKAZNN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-hydroxy-3,5-dimethylpiperidine-1-carboxylate 、 溴甲苯 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 tert-butyl 4-(benzyloxy)-3,5-dimethylpiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5,6-FUSED-BICYCLIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF PARASITIC DISEASES
  [FR] COMPOSÉS 5,6-FUSIONNÉS-BICYCLIQUES ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PARASITAIRES

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体；本发明提供了一种制备本发明化合物的方法，以及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和药物组成。

  公开号：

  WO2018229683A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二甲基-4-氧代哌啶-1-羧酸叔丁酯 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 反应 1.0h， 生成 tert-butyl 4-hydroxy-3,5-dimethylpiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5,6-FUSED-BICYCLIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF PARASITIC DISEASES
  [FR] COMPOSÉS 5,6-FUSIONNÉS-BICYCLIQUES ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PARASITAIRES

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体；本发明提供了一种制备本发明化合物的方法，以及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和药物组成。

  公开号：

  WO2018229683A1

文献信息

• [EN] INDAZOLYL-SPIRO[2.2]PENTANE-CARBONITRILE DERIVATIVES AS LRRK2 INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLYL-SPIRO [2.2] PENTANE-CARBONITRILE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LRRK2, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2019074809A1

  公开（公告）日：2019-04-18

  The present invention is directed to substituted certain reversed indazolyl-spiro[2.2]pentane-carbonitrile derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, X, Y, and Z are as defined herein, which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and may be useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease and other diseases and disorders described herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.

  本发明涉及Formula (I)的某些取代的反转吲哚基螺[2.2]戊烷-碳腈衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、X、Y和Z如本文所定义，这些衍生物是LRRK2激酶的有效抑制剂，可能在治疗或预防LRRK2激酶参与的疾病中有用，如帕金森病和本文所述的其他疾病和疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗LRRK-2激酶参与的这些疾病中使用这些化合物和组合物。
• [EN] N-(2-(4-CYANOTHIAZOLIDIN-3-YL)-2-OXOETHYL)- QUINOLINE-4-CARBOXAMIDES<br/>[FR] N-(2-(4-CYANOTHIAZOLIDIN-3-YL)-2-OXOÉTHYL)-QUINOLÉINE-4-CARBOXAMIDES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2022130270A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  Compounds having the structure of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, R1, R2, R3, R4, R5and R6are as defined in the specification; pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts; use of such compounds and salts to treat or prevent Prolyl endopeptidase fibroblast activation protein (FAP)-mediated conditions; kits comprising such compounds and salts; and methods for manufacturing such compounds and salts.

  具有公式（I）结构及其药学上可接受的盐的化合物，其中X1，R1，R2，R3，R4，R5和R6如规范中所定义; 包括此类化合物和盐的制药组合物; 使用此类化合物和盐来治疗或预防脯氨酰内切酶成纤维细胞激活蛋白（FAP）介导的疾病; 包含此类化合物和盐的试剂盒; 以及制造此类化合物和盐的方法。
• SUBSTITUTED BENZAMIDES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US20200108054A1

  公开（公告）日：2020-04-09

  The invention provides compounds having the general formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables R A , R AA , subscript n, ring A, X 2 , L, subscript m, X 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R N have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.