8-Amino-5-(4-chlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloric acid salt | 160753-39-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 8-Amino-5-(4-chlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloric acid salt
• 英文别名: 8-amino-2-methyl-5-(4-chlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline hydrochloride；5-(4-chlorophenyl)-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-8-amine;hydrochloride
• CAS: 160753-39-9
• 化学式: C₁₆H₁₇ClN₂*ClH
• 分子量: 309.238
• InChiKey: NKUQGOWBRYJOMY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.0
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-Amino-5-(4-chlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloric acid salt 、 三氯乙醛 、 Sodium sulfate-III 、 盐酸羟胺 在 水 、 乙醇 、 crude mixture 、 ice 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 8-methyl-5-(4-chlorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-h]isoquinoline-2,3-dione
  参考文献：
  名称：

  Isatine derivatives with neurotrophic activity

  摘要：

  本发明涉及新型异喹啉衍生物，包括本发明的异喹啉衍生物的制药组合物，制备本发明的异喹啉衍生物的方法，它们在治疗神经退行性疾病和再生或预防受损和损伤神经元的退化方面的用途，以及治疗神经退行性疾病和再生或预防受损和损伤神经元的退化的方法。

  公开号：

  US20030040518A1
• 作为产物：
  描述：

  5-(4-Chlorophenyl)-N-methyl-8-nitro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 在 aluminum nickel 硫酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以3.2 g (90%)的产率得到8-Amino-5-(4-chlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloric acid salt
  参考文献：
  名称：

  Isatine derivatives with neurotrophic activity

  摘要：

  本发明涉及新型吲哚酮衍生物，包括本发明的吲哚酮衍生物的药物组合物，制备本发明的吲哚酮衍生物的方法，它们在治疗神经退行性疾病以及在再生或预防受损和受损神经元的退化中的用途，以及治疗神经退行性疾病以及再生或预防受损和受损神经元的方法。

  公开号：

  US20030040518A1

文献信息

• [EN] INDOLE-2,3-DIONE-3-OXIME DERIVATIVES FOR THERAPEUTIC USE<br/>[FR] DERIVES D'INDOL-2,3-DIONE-3-OXIME DESTINES A UN USAGE THERAPEUTIQUE
  申请人：NEUROSEARCH A/S

  公开号：WO1999049864A1

  公开（公告）日：1999-10-07

  (EN) The present invention relates to the use of indole-2,3-dione-3-oxime derivatives in a method of combating diseases and disorders associated with or mediated by the release of excitatory amino acids.(FR) L'invention concerne l'utilisation de dérivés d'indol-2,3-dione-3-oxime dans une méthode de lutte contre les maladies et les troubles associés à ou induits par la libération d'acides aminés excitateurs.

  (中)本发明涉及使用吲哚-2，3-二酮-3-肟衍生物在一种对抗与或介导兴奋性氨基酸释放相关的疾病和障碍的方法中。(FR)本发明涉及使用吲哚-2，3-二酮-3-肟衍生物在一种对抗与或介导兴奋性氨基酸释放相关的疾病和障碍的方法中。
• [EN] AMPA ANTAGONISTS AND A METHOD OF TREATMENT THEREWITH<br/>[FR] ANTAGONISTES DE L'ACIDE AMP ET PROCEDES DE TRAITEMENT A L'AIDE DE CEUX-CI
  申请人：NEUROSEARCH A/S

  公开号：WO1994026747A1

  公开（公告）日：1994-11-24

  (EN) The present patent application discloses compounds having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is hydrogen, alkyl or benzyl; X is O or NOR2, wherein R2 is hydrogen, alkyl or benzyl; Y is N-R4 wherein R4 is hydrogen, OH or alkyl; n is 0 or 1; R6 is phenyl, naphthyl, thienyl, pyridyl, all of which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen; CF3, NO2, amino, alkyl, alkoxy and phenyl; A is a ring of five to seven atoms fused with the benzo ring at the positions marked a and b. The compounds are useful in the treatment of cerebrovascular disorders for example.(FR) L'invention concerne des composés de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, formule dans laquelle R1 représente hydrogène, alkyle ou benzyle; X représente O ou NOR2, R2 représentant hydrogène, alkyle ou benzyle; Y représente N-R4, R4 représentant hydrogène, OH ou alkyle; n représente 0 ou 1; R6 représente phényle, naphtyle, thiényle, pyridyle, tous pouvant être substitués une ou plusieurs fois avec des substituants choisis dans le groupe comprenant halogène, CF3, NO2, amino, alkyle, alcoxy et phényle; A représente un cycle de sept atomes fusionnés avec le cycle benzo au niveau des positions a et b. Lesdits composés sont utiles entre autre dans le traitement de troubles cérébrovasculaires.

  本专利申请揭示了具有公式（I）或其药学上可接受的盐的化合物，其中R1为氢、烷基或苄基；X为O或NOR2，其中R2为氢、烷基或苄基；Y为N-R4，其中R4为氢、羟基或烷基；n为0或1；R6为苯基、萘基、噻吩基、吡啶基，所有这些都可以被取代一次或多次，所述取代基选择自卤素、CF3、NO2、氨基、烷基、烷氧基和苯基的群；A为五至七个原子的环与苯环在标记a和b处融合。该化合物在治疗脑血管疾病方面具有用途。
• Isatin derivatives with neurotrophic activity useful in the treatment of diseases mediated by the nerve growth factor (NGF) activation
  申请人：NEUROSEARCH A/S

  公开号：EP1736468A2

  公开（公告）日：2006-12-27

  The present invention relates to novel isatin derivatives of formula (I), pharmaceutical compositions comprising the isatin derivatives of the invention, methods of preparing the isatin derivatives of the invention and their use in the treatment of neurodegenerative diseases and for the regeneration or prevention of degeneration of lesioned and damaged neurons wherein, A represents a group of the formula -C(NOR2)- or -NR2-CO-;

  本发明涉及式(I)的新型异汀衍生物、包含本发明异汀衍生物的药物组合物、制备本发明异汀衍生物的方法及其在治疗神经退行性疾病和再生或预防病变和受损神经元变性中的用途。 其中 A 代表式 -C(NOR2)- 或 -NR2-CO- 的基团；
• AMPA ANTAGONISTS AND A METHOD OF TREATMENT THEREWITH
  申请人：NEUROSEARCH A/S

  公开号：EP0698025B1

  公开（公告）日：1997-12-17
• INDOLE-2,3-DIONE-3-OXIME DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE
  申请人：NEUROSEARCH A/S

  公开号：EP0781284B1

  公开（公告）日：2000-01-12