1-Phenyl-1carboxy-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin | 41034-54-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 1-Phenyl-1carboxy-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin
• 英文别名: 1-phenyl-3,4-dihydro-2H-isoquinoline-1-carboxylic acid
• CAS: 41034-54-2
• 化学式: C₁₆H₁₅NO₂
• 分子量: 253.301
• InChiKey: ICLDKVSJDZENAA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Method for producing solifenacin or salts thereof
  申请人：Inakoshi Masatoshi

  公开号：US20070185329A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  There is provided a novel method for producing solifenacin or a salt thereof which is useful as a medicine, particularly a therapeutic agent and/or a preventive agent for a urinary organ system disease such as pollakiuria or urinary incontinence. Illustratively, there are provided (1) a method for producing solifenacin in which 2-(1H-imidazolylcarbonyl)-1-phenyltetrahydroisoquinoline is used as the starting material, (2) a method for producing solifenacin succinate in which (1RS)-phenyltetrahydroisoquinoline-carboxylic acid quinuclidinyl ester is used as the starting material, (3) a method for producing solifenacin in which a lower alkyl quinuclidinyl carbonate is used as the starting material and (4) a method for producing solifenacin in which phenyltetrahydroisoquinoline-carboxylic acid secondary lower alkyl or tertiary lower alkyl ester is used as the starting material and allowed to react with an alkali metal lower alkoxide.

  提供了一种新的制备索利费南或其盐的方法，该方法可用作药物，特别是用于治疗和/或预防尿生殖器官疾病，如尿频或尿失禁的治疗剂和/或预防剂。例如，提供了以下四种方法：（1）使用2-（1H-咪唑基）-1-苯基四氢异喹啉作为起始材料制备索利费南的方法；（2）使用（1RS）-苯基四氢异喹啉-羧酸奎尼克啶酯作为起始材料制备索利费南琥珀酸盐的方法；（3）使用较低烷基奎尼库啶碳酸酯作为起始材料制备索利费南的方法；（4）使用苯基四氢异喹啉-羧酸次级较低烷基或三级较低烷基酯作为起始材料，并与碱金属较低烷氧化物反应制备索利费南的方法。
• PROCESS FOR PRODUCING SOLIFENACIN OR ITS SALT
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1757604A1

  公开（公告）日：2007-02-28

  There is provided a novel method for producing solifenacin or a salt thereof which is useful as a medicine, particularly a therapeutic agent and/or a preventive agent for a urinary organ system disease such as pollakiuria or urinary incontinence. Illustratively, there are provided (1) a method for producing solifenacin in which 2-(1H-imidazolylcarbonyl)-1-phenyltetrahydroisoquinoline is used as the starting material, (2) a method for producing solifenacin succinate in which (1RS)-phenyltetrahydroisoquinoline-carboxylic acid quinuclidinyl ester is used as the starting material, (3) a method for producing solifenacin in which a lower alkyl quinuclidinyl carbonate is used as the starting material and (4) a method for producing solifenacin in which phenyltetrahydroisoquinoline-carboxylic acid secondary lower alkyl or tertiary lower alkyl ester is used as the starting material and allowed to react with an alkali metal lower alkoxide.

  本发明提供了一种生产索利芬那新或其盐的新方法，该方法可用作药物，特别是泌尿器官系统疾病（如花粉尿症或尿失禁）的治疗剂和/或预防剂。示例性地，提供了(1)一种生产索利那新的方法，其中使用 2-(1H-咪唑羰基)-1-苯基四氢异喹啉作为起始原料；(2)一种生产索利那新琥珀酸酯的方法，其中使用(1RS)-苯基四氢异喹啉-羧酸奎宁酯作为起始原料、(4) 以苯基四氢异喹啉-羧酸仲低级烷基酯或叔低级烷基酯为起始原料，使其与碱金属低级烷氧基化合物反应，生产索利那新的方法。
• US7829715B2
  申请人：——

  公开号：US7829715B2

  公开（公告）日：2010-11-09
• [EN] PROCESS FOR PRODUCING SOLIFENACIN OR ITS SALT<br/>[FR] PROCÉDÉ SERVANT À PRODUIRE DE LA SOLIFÉNACINE OU SON SEL
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2005105795A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  　医薬、殊に頻尿、尿失禁等の泌尿器疾患等の治療剤及び／又は予防剤として有用なソリフェナシン又はその塩の新規製造法を提供する。具体的には、（１）2-(イミダゾリルカルボニル)-1-フェニルテトラヒドロイソキノリンを製造原料とするソリフェナシンの製造法；（２）(1RS)-フェニルテトラヒドロイソキノリンカルボン酸　キヌクリジニルエステルを製造原料とするコハク酸ソリフェナシンの製造法；（３）炭酸低級アルキル　キヌクリジニルエステルを製造原料とするソリフェナシンの製造法；（４）フェニルテトラヒドロイソキノリンカルボン酸　２級低級アルキル若しくは３級低級アルキルエステルを製造原料とし、アルカリ金属低級アルコキシドを作用させるソリフェナシンの製造法；を提供する。