2-[4-(2-Fluoroethyl)piperazin-1-YL]ethanol | 574746-09-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-[4-(2-Fluoroethyl)piperazin-1-YL]ethanol
• CAS: 574746-09-1
• 化学式: C₈H₁₇FN₂O
• 分子量: 176.23
• InChiKey: GQNKSQDCCYGVLW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4- 氯-6-甲氧基喹唑啉-7-醇 、 三苯基膦 、 2-[4-(2-Fluoroethyl)piperazin-1-YL]ethanol 在 Diisopropyl 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.25h， 以to give 4-chloro-7-{2-[4-(2-fluoroethyl)piperazin-1-yl]ethoxy}-6-methoxyquinazoline (172 mg, 67%)的产率得到4-Chloro-7-{2-[4-(2-fluoroethyl)piperazin-1-yl]ethoxy}-6-methoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline compounds

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物：其中环C如此定义，例如吲哚基，吲哚唑基或氮杂吲哚基；Z为-O-，-NH-或-S-；n为0-5；m为0-3；R1和R2如此定义，包括以下基团：(i) Q1X1，其中Q1和X1如此定义；(ii) Q15W3，其中Q15和W3如此定义；(iii) Q21W4C1-5烷基X1—，其中Q21、W4和X1如此定义；(iv) Q28C1-5烷基X1—，Q28C2-5烯基X1—或Q28C2-5炔基X1—，其中Q28和X1如此定义；以及(v) Q29C1-5烷基X1—，Q29C2-5烯基X1—或Q29C2-5炔基X1—，其中Q29和X1如此定义。R2也可以是6,7-亚甲二氧基或6,7-乙二氧基；以及其盐；它们在制造用于在温血动物中产生抗血管生成和/或血管通透性降低效应的药物时的使用；制备这种化合物的过程；在这种过程中使用的中间体；制造这种中间体的过程；含有式I的化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物；以及通过给予式I的化合物或其药学上可接受的盐来治疗涉及血管生成的疾病状态的方法。式I的化合物抑制VEGF的效应，在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的许多疾病状态中具有价值的特性。

  公开号：

  US20080027069A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-Fluoroethyl)piperazine diTFA salt 、 potassium carbonate 、 2-溴乙醇 、 1-bromoethanol 在 methanol-dichloromethane 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 以to give 2-[4-(2-fluoroethyl)piperazin-1-yl]ethanol (151 mg, 66%)的产率得到2-[4-(2-Fluoroethyl)piperazin-1-YL]ethanol
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline compounds

  摘要：

  该发明涉及式(I)化合物及其盐，其中环C、Z、m、n、R1和R2在此处定义；它们在制造用于在恒温动物中产生抗血管生成和/或血管渗透性降低效应的药物中的使用；制备此类化合物的过程；用于此类过程的中间体；制备此类中间体的过程；含有式(I)化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及通过给予式(I)化合物或其药学上可接受的盐来治疗涉及血管生成的疾病状态的方法。

  公开号：

  US08293902B2

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE AGAINST CANCER<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE A UTILISER CONTRE LE CANCER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006040526A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, wherein each of p, R1, q, R2, R3, R4, R5, Ring A, X1, R6, r and R7 has any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders or in the treatment of disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.

  本发明涉及式(I)喹唑啉衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物或前药，其中p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、X1、R6、r和R7各自具有说明书中定义的任何含义；其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖障碍或治疗与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物中的应用。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006040520A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, wherein each of X1, p, R1, q, R2, R3, R4, R5, Ring A, r and R6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders or in the treatment of disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.

  这项发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物或其药用盐、溶剂化合物或前药，其中X1、p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个在描述中已定义的含义中具有任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖紊乱或与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物的用途。
• QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Jung Frederic Henri

  公开号：US20090076075A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X 1 , p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 Ring A, r and R 6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  这项发明涉及公式I的喹啉衍生物或其药用盐，其中X 1 ，p，R 1 ，q，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，环A，r和R 6 中的每一个具有在描述中定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖紊乱的药物的药物中的使用。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004004732A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of Z, m, R1, n, R3,Z2 and R14 have any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive or anti-proliferative agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  这项发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中Z、m、R1、n、R3、Z2和R14中的每一个具有在描述中先前定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗侵袭或抗增殖剂的药物时在固体肿瘤疾病的控制和/或治疗中的用途。
• [EN] SUBSTITUTED 3-CYANOQUINOLINES AS MEK INHIBITORS<br/>[FR] 3-CYANOQUINOLEINES SUBSTITUEES UTILISEES COMME INHIBITEURS DE MEK
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004005284A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula (I) wherein each of Z1, m, R1, n, R3, Z2 and R14 have any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive or anti-proliferative agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  这项发明涉及式（I）的喹啉衍生物，其中Z1、m、R1、n、R3、Z2和R14中的每一个具有在描述中先前定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗侵袭或抗增殖剂的药物的用途中，用于包含和/或治疗实体肿瘤疾病。