1,8-萘啶VIII。新型5-氨基咪唑并[1,2- a ] [1,8]萘啶-6-羧酰胺和5-氨基[1,2,4]三唑并[4,3- a ] [1,8]萘吡啶-6-羧酰胺衍生物分别显示出有效的镇痛或抗炎活性,并且完全没有急性胃溃疡性
摘要:
根据我们先前描述的5-氨基[1,2,4]三唑并[4,3- a ] [1,8]萘啶-6-羧酰胺衍生物1所显示的非常有趣的药理特性,我们有现在制备了5-氨基咪唑并[1,2- a ] [1,8]萘啶-6-羧酰胺衍生物2a - o(一种新的结构分类),其三环系统与化合物1的体系等排。化合物2和现在合成的一些新的适当取代的化合物1(1f - k)均已在体内进行了镇痛和抗炎活性测试:总体而言,化合物2具有明显的镇痛作用,而许多化合物1则显示出非常有效的抗炎活性,与稀少的镇痛活性相关。在大鼠中(200 mg kg -1口服剂量),所有有效化合物均被证明完全没有急性胃病(胃功能损害)。