盐酸乌拉地尔

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 盐酸乌拉地尔
• 中文别名: 6-[[3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1,3-二甲基尿嘧啶盐酸盐
• 英文名称: Urapidil hydrochloride
• 英文别名: Hydron;6-[3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propylamino]-1,3-dimethylpyrimidine-2,4-dione;chloride；hydron;6-[3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propylamino]-1,3-dimethylpyrimidine-2,4-dione;chloride
• 化学式: C₂₀H₂₉N₅O₃*ClH
• 分子量: 423.943
• InChiKey: KTMLZVUAXJERAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.14
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  68.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  乌拉地尔 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以91.2%的产率得到盐酸乌拉地尔
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸乌拉地尔晶型及其制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种盐酸乌拉地尔晶型及其制备方法。具体而言，本发明涉及一种盐酸乌拉地尔晶型，其使用Cu‑Kα测量的X射线粉末衍射图谱在以下2θ角处具有特征衍射峰：9.115±0.2°，15.708±0.2°，16.203±0.2°，17.899±0.2°，18.331±0.2°，18.904±0.2°，22.100±0.2°，24.294±0.2°。

  公开号：

  CN111116491A

文献信息

• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING INFECTION
  申请人：UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：US20150238473A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided herein are compositions and methods for treating or preventing infection.

  本文提供了用于治疗或预防感染的组合物和方法。
• 一种盐酸乌拉地尔的制备工艺
  申请人：河北一品制药有限公司

  公开号：CN104262264B

  公开（公告）日：2016-04-06

  本发明涉及一种盐酸乌拉地尔的新的制备工艺，属于药物合成技术领域。所述盐酸乌拉地尔的新的制备工艺使用Pd/NHC催化体系直接催化6-(3-氯丙基)-1,3-二甲基尿嘧啶与1-(2-甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐制备乌拉地尔，进一步酸化制备盐酸乌拉地尔。本发明所述的盐酸乌拉地尔新的制备工艺，原料结构简单、无需大量使用相转移催化剂、副反应少、后处理容易，产品选择性好，有关物质含量小于0.0047％，且收率较高，总收率大于58％，适宜工业化生产。
• 一种盐酸乌拉地尔的制备方法
  申请人：河北一品制药股份有限公司

  公开号：CN109516960B

  公开（公告）日：2021-07-02

  本发明涉及一种盐酸乌拉地尔的新的制备方法，所述方法以3‑[4‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪‑1‑基]丙胺和6‑氯‑1,3‑二甲基尿嘧啶为中间体制备乌拉地尔，再经成盐得到盐酸乌拉地尔。本发明所述的盐酸乌拉地尔新的制备工艺，原料结构简单、采用水做溶剂、后处理容易，产品纯度，有关物质总量小于0.3％，且收率较高，总收率大于79％，适宜工业化生产。
• 一种乌拉地尔杂质化合物、制备方法及其应用
  申请人：燃点（南京）生物医药科技有限公司

  公开号：CN112094239A

  公开（公告）日：2020-12-18

  本发明属于药物杂质制备技术领域，公开了一种乌拉地尔杂质化合物、制备方法及其应用，所述的乌拉地尔杂质化合物的制备方法，包括以下步骤：1）将乌拉地尔溶解在有机溶剂与水的混合溶剂中，加热溶解完全后，通二氧化碳加压反应；2）反应结束后，将反应溶液减压浓干，柱层析纯化，得到所述乌拉地尔杂质化合物。该杂质化合物满足质量控制中杂质对照品的要求，可以用于乌拉地尔或盐酸乌拉地尔合成工艺中的质量控制，将其作为杂质对照品可以对乌拉地尔或盐酸乌拉地尔进行准确定量检测，有助于相应原料药质量控制的提升。
• Method and composition for the treatment of lipid and glucose metabolism disorders
  申请人：PLIVA D.D.

  公开号：EP1776955A1

  公开（公告）日：2007-04-25

  This invention is directed to modifying or regulating in a subject of at least one of lipid and glucose metabolism by administering to a subject in need of such treatment a dopamine D1 agonist in conjunction with one agent or agent combination selected from i) a dopamine D2 agonist, ii) at least one of an adrenergic alpha1 antagonist, an adrenergic alpha2 agonist and a serotonergic inhibitor, or iii) a dopamine D2 agonist further conjoined with at least one of an adrenergic alpha1 antagonist, an adrenergic alpha2 agonist and a serotonergic inhibitor.

  本发明的目的是通过向需要治疗的受试者施用多巴胺 D1 激动剂与选自 i) 多巴胺 D2 激动剂的一种制剂或制剂组合，改变或调节受试者的脂质和葡萄糖代谢中的至少一种、肾上腺素能α1拮抗剂、肾上腺素能α2激动剂和5-羟色胺能抑制剂中的至少一种；或 iii) 多巴胺D2激动剂与肾上腺素能α1拮抗剂、肾上腺素能α2激动剂和5-羟色胺能抑制剂中的至少一种进一步结合。