5-benzyloxy-pyrrolo[2,3-b]pyridine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 、
4,4-二氟哌啶盐酸盐 在
O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 0.67h,
以95%的产率得到5-benzyloxy-2-(4,4-difluoro-piperidine-1-carbonyl)-pyrrolo[2,3-b]pyridine-1-carboxylic acid tert-butyl ester