8-methoxy-2-{(E)-2-[1-methyl-4-(4-methyl-thiophen-3-yl)-1H-imidazol-2-yl]-vinyl}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine | 1312161-26-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 8-methoxy-2-{(E)-2-[1-methyl-4-(4-methyl-thiophen-3-yl)-1H-imidazol-2-yl]-vinyl}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• 英文别名: US9096589, 8-Methoxy-2-{(E)-2-[1-methyl-4-(4-methyl-thiophen-3-yl)-1H-imidazol-2-yl]-vinyl}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine；8-methoxy-2-[(E)-2-[1-methyl-4-(4-methylthiophen-3-yl)imidazol-2-yl]ethenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• CAS: 1312161-26-4
• 化学式: C₁₈H₁₇N₅OS
• 分子量: 351.432
• InChiKey: YCWLNLOGGOHBTB-VOTSOKGWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  85.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-甲基噻吩-3-硼酸频哪酯 、 2-[(E)-2-(4-bromo-1-methyl-1H-imidazol-2-yl)-vinyl]-8-methoxy-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以10%的产率得到8-methoxy-2-{(E)-2-[1-methyl-4-(4-methyl-thiophen-3-yl)-1H-imidazol-2-yl]-vinyl}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROAROMATIC PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROAROMATIQUES DE PHÉNYLIMIDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A

  摘要：

  本发明涉及化合物，这些化合物是PDE10A酶抑制剂。本发明提供了一种药物组合物，包含本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明进一步提供了一种治疗患有神经退行性疾病的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。本发明进一步提供了一种治疗患有精神疾病的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2011072694A1

文献信息

• Heteroaromatic Phenylimidazole derivatives as PDE10A enzyme inhibitors
  申请人：Püschl Ask

  公开号：US20120309714A1

  公开（公告）日：2012-12-06

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  本发明涉及一种PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种药物组成物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗神经退行性疾病的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗药物成瘾的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗精神障碍的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。
• HETEROAROMATIC PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：EP2513107A1

  公开（公告）日：2012-10-24
• US9096589B2
  申请人：——

  公开号：US9096589B2

  公开（公告）日：2015-08-04
• US9669029B2
  申请人：——

  公开号：US9669029B2

  公开（公告）日：2017-06-06
• [EN] HETEROAROMATIC PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROAROMATIQUES DE PHÉNYLIMIDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2011072694A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  本发明涉及化合物，这些化合物是PDE10A酶抑制剂。本发明提供了一种药物组合物，包含本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明进一步提供了一种治疗患有神经退行性疾病的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。本发明进一步提供了一种治疗患有精神疾病的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。