Anticonvulsant and Antitubercular Activities of 6-Phenyl/Biphenyl-4-yl-2- [2-(pyridin-2-ylamino)-ethyl]- and 6-(Biphenyl-4yl)-2-(2N-subtituted amin- 1-yl)-ethyl derivatives of 4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one
摘要:
一些 6-苯基/联苯-4-基-2-[2-(吡啶-2-基氨基)-乙基]/2-(2N-亚氨基-1-基)-乙基-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮 (4a-h) 是通过 6-苯基/联苯-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮与环状仲胺的溴乙基衍生物和 2-氨基吡啶反应合成的。采用最大电击(MES)和异烟肼(INH)诱导惊厥法(50 毫克/千克剂量水平)对所有 4a-h 化合物的抗惊厥活性进行了评估,并采用微孔板阿尔马蓝测定法(MABA)对其抗结核活性进行了评估。在抗惊厥活性方面,以苯妥英(25 毫克/千克)和乙酰丙酸钠(50 毫克/千克)为参照药物。所有化合物(4a-h)在 MES 和 INH 法中都显示出显著的抗惊厥活性,其中化合物 g 在 MES 法中显示出最高的活性。
在抗结核活性方面,与参考药物[异烟肼(3.125 µg/ml)、吡嗪酰胺(3.125 µg/ml)]和链霉素(6.25 µg/ml)的 MIC 值相比,化合物 4c-4h 显示出 25 μg/ml 的 MIC 值,化合物 4a-4b 显示出 50 µg/ml 的 MIC 值,其效力低于参考药物。
Anticonvulsant and Antitubercular Activities of 6-Phenyl/Biphenyl-4-yl-2- [2-(pyridin-2-ylamino)-ethyl]- and 6-(Biphenyl-4yl)-2-(2N-subtituted amin- 1-yl)-ethyl derivatives of 4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one
摘要:
一些 6-苯基/联苯-4-基-2-[2-(吡啶-2-基氨基)-乙基]/2-(2N-亚氨基-1-基)-乙基-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮 (4a-h) 是通过 6-苯基/联苯-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮与环状仲胺的溴乙基衍生物和 2-氨基吡啶反应合成的。采用最大电击(MES)和异烟肼(INH)诱导惊厥法(50 毫克/千克剂量水平)对所有 4a-h 化合物的抗惊厥活性进行了评估,并采用微孔板阿尔马蓝测定法(MABA)对其抗结核活性进行了评估。在抗惊厥活性方面,以苯妥英(25 毫克/千克)和乙酰丙酸钠(50 毫克/千克)为参照药物。所有化合物(4a-h)在 MES 和 INH 法中都显示出显著的抗惊厥活性,其中化合物 g 在 MES 法中显示出最高的活性。
在抗结核活性方面,与参考药物[异烟肼(3.125 µg/ml)、吡嗪酰胺(3.125 µg/ml)]和链霉素(6.25 µg/ml)的 MIC 值相比,化合物 4c-4h 显示出 25 μg/ml 的 MIC 值,化合物 4a-4b 显示出 50 µg/ml 的 MIC 值,其效力低于参考药物。