(R)-1-chloro-3-{2-[2-(5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)-ethyl]-4-thiophen-2-yl-imidazol-1-yl}-propan-2-ol | 1312161-09-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: (R)-1-chloro-3-{2-[2-(5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)-ethyl]-4-thiophen-2-yl-imidazol-1-yl}-propan-2-ol
• 英文别名: (2R)-1-chloro-3-[2-[2-(5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)ethyl]-4-thiophen-2-ylimidazol-1-yl]propan-2-ol
• CAS: 1312161-09-3
• 化学式: C₁₉H₂₀ClN₅OS
• 分子量: 401.92
• InChiKey: HGLIKLBTAKSLQK-AWEZNQCLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  96.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-chloro-3-{2-[2-(5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)-ethyl]-4-thiophen-2-yl-imidazol-1-yl}-propan-2-ol 在 二甲胺 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.5h， 以100%的产率得到(S)-1-dimethylamino-3-{2-[2-(5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)-ethyl]-4-thiophen-2-yl-imidazol-1-yl}-propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROAROMATIC PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROAROMATIQUES DE PHÉNYLIMIDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A

  摘要：

  本发明涉及化合物，这些化合物是PDE10A酶抑制剂。本发明提供了一种药物组合物，包含本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明进一步提供了一种治疗患有神经退行性疾病的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。本发明进一步提供了一种治疗患有精神疾病的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2011072694A1
• 作为产物：
  描述：

  5-methyl-2-[2-(4-thiophen-2-yl-1H-imidazol-2-yl)-ethyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine 、 左旋环氧氯丙烷 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (R)-1-chloro-3-{2-[2-(5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)-ethyl]-4-thiophen-2-yl-imidazol-1-yl}-propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Heteroaromatic phenylimidazole derivatives as PDE10A enzyme inhibitors

  摘要：

  这项发明是针对PDE10A酶抑制剂的化合物。该发明提供了一种药物组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗神经退行性疾病的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗药物成瘾的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗精神障碍的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。

  公开号：

  US09096589B2

文献信息

• Heteroaromatic phenylimidazole derivatives as PDE10A enzyme inhibitors
  申请人：Püschl Ask

  公开号：US09096589B2

  公开（公告）日：2015-08-04

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  这项发明是针对PDE10A酶抑制剂的化合物。该发明提供了一种药物组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗神经退行性疾病的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗药物成瘾的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗精神障碍的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。
• HETEROAROMATIC PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：EP2513107A1

  公开（公告）日：2012-10-24
• US9096589B2
  申请人：——

  公开号：US9096589B2

  公开（公告）日：2015-08-04
• US9669029B2
  申请人：——

  公开号：US9669029B2

  公开（公告）日：2017-06-06
• [EN] HETEROAROMATIC PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROAROMATIQUES DE PHÉNYLIMIDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2011072694A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  本发明涉及化合物，这些化合物是PDE10A酶抑制剂。本发明提供了一种药物组合物，包含本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明进一步提供了一种治疗患有神经退行性疾病的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。本发明进一步提供了一种治疗患有精神疾病的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。