(R)-1,3-Dimethylpiperazine dihydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: (R)-1,3-Dimethylpiperazine dihydrochloride
• 英文别名: (3R)-1,3-dimethylpiperazine;dihydrochloride
• 化学式: C6H16Cl2N2
• 分子量: 187.11
• InChiKey: ADCWAVJWPWKDRK-QYCVXMPOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.75
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1,3-Dimethylpiperazine dihydrochloride 、 tris(1,1-dimethylethyl)-2-(2,6-dichloro-5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1,1,2-hydrazine tricarboxylate 、 N,N-二异丙基乙胺 在 水 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 甲醇 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙醚 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give tris(1,1-dimethylethyl)2-{2-chloro-6-[(2R)-2,4-dimethyl-1-piperazinyl]-5-fluoro-4-pyrimidinyl}-1,1,2-hydrazinetricarboxylate (257.34 g, 82% yield) as a light yellow solid的产率得到tris(1,1-dimethylethyl) 2-(2-chloro-6-((2R)-2,4-dimethyl-1-piperazinyl)-5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1,1,2-hydrazinetricarboxylate
  参考文献：
  名称：

  PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及某些{2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟基甲酰胺衍生物。具体而言，本发明涉及式(I)的化合物：其中R1、R2和R3如下定义，以及其药学上可接受的盐。本发明的化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。

  公开号：

  US20130045962A1

文献信息

• [EN] PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PEPTIDE DÉFORMYLASE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2009061879A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  The present invention is directed to certain 2-(alkyl)-3-[2-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)hydrazino]-3-oxopropyl}hydroxyformamide derivatives, compositions containing them, the use of such compounds in the inhibition of bacterial peptide deformylase (PDF) activity, and in the treatment of bacterial infections. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I), wherein R1, R2 and R3 are defined herein and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of this invention are bacterial peptide deformylase inhibitors and can be useful in the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及某些2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟甲酰胺衍生物，含有它们的组合物，以及这些化合物在抑制细菌肽变形酶（PDF）活性和治疗细菌感染中的用途。具体而言，该发明涉及式（I）的化合物，其中R1、R2和R3在此有定义，并且其药用盐。本发明的这些化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。
• [EN] JAK1 SELECTIVE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE JAK1
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2018134213A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Disclosed herein are compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R8 have any of the meanings defined herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) and methods of using the same.

  本文公开了式（I）的化合物及其药用盐，其中R1-R8具有本文中定义的任何含义。还公开了包含式（I）化合物的药物组合物以及使用这些药物的方法。
• Peptide deformylase inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US07893056B2

  公开（公告）日：2011-02-22

  The present invention is directed to certain 2-(alkyl)-3-[2-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)hydrazino]-3-oxopropyl}hydroxyformamide derivatives, compositions containing them, the use of such compounds in the inhibition of bacterial peptide deformylase (PDF) activity, and in the treatment of bacterial infections. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are defined herein and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of this invention are bacterial peptide deformylase inhibitors and can be useful in the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及某些2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟基甲酰胺衍生物，含有它们的组合物，以及在抑制细菌肽变形酶（PDF）活性和治疗细菌感染方面使用这种化合物。具体而言，本发明涉及式（I）的化合物：其中R1、R2和R3在此定义，并且其药学上可接受的盐。本发明的化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。
• 6-(5-HYDROXY-1H-PYRAZOL-1-YL)NICOTINAMIDE INHIBITORS OF PHD
  申请人：Takeda Phamaceutical Company Limited

  公开号：US20140296200A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  The present invention provides compounds of the formula: which are useful as inhibitors of PHD, pharmaceutical compositions thereof, methods for treatment of conditions associated with HIF, processes for making the compounds and intermediates thereof.

  本发明提供了以下式子的化合物：该化合物可用作PHD的抑制剂，其制药组合物，用于治疗与HIF相关的疾病的方法，制备该化合物及其中间体的过程。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160263122A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  The present invention relates to substituted N-(phenyl-heteroaryl)-3-acetylamino-benzamides and N-[3-(acetylamino)phenyl]-phenyl-heteroaryl-carboxamides of general formula (I) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease such as cancer, wherein i.a.: L A represents an optionally substituted methylene or ethylene group; L B represents —N(H)—C(═0)- or —C(═0)—N(H)—; R 1 represents an optionally substituted 5- to 8-membered heterocycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl or —N(R7)(Ci-C6-alkyl) group; R 2 represents an optionally substituted 5- or 6-membered heteroaryl group; R 3 represents an optionally substituted phenyl group.

  本发明涉及一般式（I）所描述和定义的取代N-苯基-杂环基-3-乙酰氨基苯甲酰胺和N-[3-(乙酰氨基)苯基]-苯基-杂环基-羧酰胺，以制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的制药组合物和组合物，以及用于制造治疗或预防癌症等疾病的制药组合物的使用，其中：LA表示可选择取代的亚甲基或乙烯基；LB表示-N(H)-C(═0)-或-C(═0)-N(H)-；R1表示可选择取代的5-至8-成员杂环烷基，4-至10-成员杂环烷基烯基，芳基，杂环芳基或-N(R7)(Ci-C6-烷基)基团；R2表示可选择取代的5-或6-成员杂环基团；R3表示可选择取代的苯基团。