(R)-1-{(3S,4R,5R)-4-(4-methoxyphenyl)-5-[4-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]oxazin-6-ylmethoxy]piperidin-3-yloxy}propan-2-ol | 1006865-46-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (R)-1-{(3S,4R,5R)-4-(4-methoxyphenyl)-5-[4-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]oxazin-6-ylmethoxy]piperidin-3-yloxy}propan-2-ol
• 英文别名: (2R)-1-[(3S,4R,5R)-4-(4-methoxyphenyl)-5-[[4-(3-methoxypropyl)-2,3-dihydro-1,4-benzoxazin-6-yl]methoxy]piperidin-3-yl]oxypropan-2-ol
• CAS: 1006865-46-8
• 化学式: C₂₈H₄₀N₂O₆
• 分子量: 500.635
• InChiKey: KNESXXSKILAOHF-YGLGWZAOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  81.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  benzyl (3R,4R,5S)-4-(4-methoxyphenyl)-3-[4-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]oxazin-6-ylmethoxy]-5-((R)-1-oxiranylmethoxy)piperidine-1-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 (R)-1-{(3S,4R,5R)-4-(4-methoxyphenyl)-5-[4-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]oxazin-6-ylmethoxy]piperidin-3-yloxy}propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  WO2008/17685

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] PYRAZOLO-PYRIDINONE DERIVATIVES AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLOPYRIDINONE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2009055033A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of pro-inflammatory cytokine mediated diseases, and in particular, p38 activity mediated inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I (I) wherein A1, A2, A3, A4, A5, R1, R2 and R3 are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of inflammatory diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis and other disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

  本发明涉及一种新型化合物类别，可用于预防和治疗炎症介导的前炎症因子性疾病，特别是p38活性介导的炎症和相关病症。该化合物具有一般式I（I），其中A1、A2、A3、A4、A5、R1、R2和R3在此被定义。本发明还涉及包括一种或多种I式化合物的药物组合物，使用这种化合物和组合物治疗炎症性疾病，包括类风湿性关节炎、牛皮癣和其他疾病，以及制备I式化合物的中间体和有用的过程。
• NITRATE ESTERS OF PIPERIDINES
  申请人：Herold Peter

  公开号：US20090325947A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The application relates to novel nitrate ester derivatives of substituted piperidines of the general formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , X, Y and Z 0 , and m, n, p and q have the meanings explained in more detail in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as a curative agent in cardiovascular diseases, in particular in high blood pressure and vascular and organ damage accompanying high blood pressure.

  该申请涉及一种新的硝酸酯衍生物，其为通式（I）中取代哌啶的衍生物，其中R1、R2、R3、X、Y和Z0，以及m、n、p和q的含义在说明中有更详细的解释，以及其制备方法和将这些化合物用作心血管疾病的治疗剂，特别是用于高血压和伴随高血压的血管和器官损伤。
• QUINAZOLINE AND PYRIDOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS P38 KINASE INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2049503A1

  公开（公告）日：2009-04-22
• AURORA KINASE MODULATORS AND METHOD OF USE
  申请人：Amgen, Inc

  公开号：EP2137177A2

  公开（公告）日：2009-12-30
• [EN] QUINAZOLINE AND PYRIDOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS P38 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE ET DE PYRIDOPYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA P38 KINASE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2008011032A1

  公开（公告）日：2008-01-24

  [EN] The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A¹, A², B, s, T, R¹, R², R³ and R⁴ are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use such as treatment of kinase mediated diseases by administering the compounds of Formula I or compositions including the compounds of Formula I, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.
  [FR] La présente invention comprend une nouvelle classe de composés pouvant être employée dans le traitement prophylactique et thérapeutique de maladies faisant intervenir les protéines kinases, y compris l'inflammation et les états pathologiques associés. Les composés sont représentés par la Formule générale I, où A¹, A², B, s, T, R¹, R², R³ et R⁴ sont tels que définis dans la présente invention. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques incluant un ou plusieurs composés représentés par la Formule I, leurs méthodes d'application, par exemple dans le traitement de maladies induites par des kinases par administration des composés de Formule I ou des compositions les incluant, ainsi que des intermédiaires et des procédés convenant pour la préparation de composés de Formule I.