5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrate | 909419-70-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrate
• 英文别名: 5-[2-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloroindolin-2-one hydro-chloride hydrate；5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydroindol-2-one;hydrate
• CAS: 909419-70-1
• 化学式: C₂₁H₂₁ClN₄OS*H₂O
• 分子量: 430.958
• InChiKey: XMWQFDCEAHXKSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.98
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  77.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrate 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.25h， 以84.7%的产率得到齐拉西酮 盐酸盐 一水合物
  参考文献：
  名称：

  WO2005/108395

  摘要：

  公开号：

文献信息

• PREPARATION OF ZIPRASIDONE HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：EP2197446A2

  公开（公告）日：2010-06-23
• EP2197446A4
  申请人：——

  公开号：EP2197446A4

  公开（公告）日：2012-01-25
• [EN] ZIPRASIDONE FORMULATIONS<br/>[FR] FORMULATIONS DE ZIPRASIDONE
  申请人：WOCKHARDT LTD

  公开号：WO2007102038A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  [EN] The present invention provides an oral pharmaceutical composition comprising therapeutically effective amount of ziprasidone hydrochloride hydrate or it's salt or pharmaceutically acceptable derivative thereof having a mean particle size in the range of 100 - 300 gm alongwith other suitable pharmaceutical excipients such as diluents, binders, disintegrants, surfactants, solubilizers, glidants, lubricants and the like. The said oral composition comprising ziprasidone can be prepared by simple manufacturing process.
  [FR] La présente invention concerne une composition pharmaceutique orale qui comprend une quantité thérapeutiquement efficace d'hydrate d'hydrochlorure de ziprasidone ou son sel ou encore un dérivé pharmaceutiquement acceptable de ce dernier et qui présente une granulométrie moyenne comprise entre 100 et 300 gm ainsi que d'autres excipients pharmaceutiques appropriés tels que des diluants, des liants, des délitants, des tensioactifs, des agents de solubilisation, des agents de glissement, des lubrifiants et autres. La composition orale comprenant de la ziprasidone peut être préparée au moyen d'un processus de fabrication simple.
• [EN] A METHOD FOR OBTAINING A PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING AN ACTIVE AGENT ZIPRASIDONE OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ SERVANT À OBTENIR UNE COMPOSITION PHARMACEUTIQUE COMPRENANT UN AGENT ACTIF DE TYPE ZIPRASIDONE OU UN SEL DE CELUI-CI ACCEPTABLE PHARMACEUTIQUEMENT
  申请人：PLIVAKRAKOW ZAKLADY FARMACEUTY

  公开号：WO2007126322A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  [EN] The present invention discloses a method for obtaining a pharmaceutical composition comprising an active agent ziprasidone or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to improve solubility and thus bioavailability of the drug, whereby the active agent is slugged together with one or more pharmaceutically acceptable excipients. In preferred embodiment the active agent is slugged with solubilizing agent and optionally with additional diluent and/or lubricant. Preferably ziprasidone hydrochloride or ziprasidone hydrochloride monohydrate are used as the active agent. Preferably a hydrophilic excipient chosen from alkyl cellulose derivatives, starch derivatives, poly(oxy)ethylene derivatives, polyvinyl derivatives or glyceryl derivatives is used as the solubilizing agent. Preferably after slugging the active agent is further processed into a pharmaceutical composition In preferred embodiment the pharmaceutical composition is a solid dosage form, preferably an oral dosage form of a drug, preferably a capsule. A pharmaceutical composition which is producible according to the inventive method is also provided. In further aspect use of hydrophilic excipients for increasing solubility of ziprasidone or its pharmaceutically active salt is provided.
  [FR] La présente invention concerne un procédé servant à obtenir une composition pharmaceutique comprenant un agent actif de type ziprasidone ou un sel de celui-ci acceptable pharmaceutiquement, pour améliorer la solubilité et donc la biodisponibilité du médicament, lequel procédé consiste à former à pastiller l'ingrédient actif avec un ou plusieurs excipients acceptables pharmaceutiquement. Dans un mode de réalisation préféré, l'agent actif est pastillé avec un agent de solubilisation et éventuellement avec un diluant et/ou un lubrifiant supplémentaires. De préférence, le chlorhydrate de ziprasidone ou le chlorhydrate de ziprasidone monohydraté est utilisé en tant qu'agent actif. De préférence, un excipient hydrophile choisi parmi des dérivés d'alkylcellulose, des dérivés d'amidon, des dérivés de poly(oxy)éthylène, des dérivés polyvinyliques ou des dérivés glycéryliques est utilisé en tant qu'agent de solubilisation. De préférence, après pastillage, l'agent actif est mis sous la forme d'une composition pharmaceutique. Dans un mode de réalisation préféré, la composition pharmaceutique est une forme de dosage solide, de préférence une forme de dosage orale d'un médicament, de préférence une gélule. L'invention concerne également une composition pharmaceutique qui peut être produite selon le procédé de l'invention. Dans un autre aspect, l'invention concerne l'utilisation d'excipients hydrophiles pour augmenter la solubilité de la ziprasidone ou de son sel actif pharmaceutiquement.
• [EN] PREPARATION OF ZIPRASIDONE HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE<br/>[FR] PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE DE ZIPRASIDONE MONOHYDRATÉ
  申请人：REDDYS LAB LTD DR

  公开号：WO2009032558A2

  公开（公告）日：2009-03-12

  Methods for the preparation of ziprasidone hydrochloride monohydrate having definite particle size distribution parameters, from anhydrous ziprasidone hydrochloride.