| 2720590-63-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• CAS: 2720590-63-4
• 化学式: C₂₈H₃₀N₄O₅.C₆H₁₈N₄
• 分子量: 648.8
• InChiKey: PRSZCDMSHRGCLQ-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  三(2-氨基乙基)胺 、 4-(4-(1-isopropyl-7-oxo-1,4,6,7-tetrahydrospiro[indazole-5,4'-piperidine]-1'-carbonyl)-6-methoxypyridin-2-yl)benzoic acid 以 乙醇 为溶剂， 以93 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  通过肝脏靶向优化乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的收益/风险。

  摘要：

  临床前和临床数据表明，乙酰辅酶A羧化酶（ACC）抑制剂具有重新平衡紊乱的脂质代谢的潜力，从而改善了非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。与这些观察结果一致，使用我们的ACC抑制剂PF-05175157进行的首次人类临床试验导致从头脂肪形成（DNL）的有效减少，尽管伴随血小板数量的减少，这归因于脂肪酸在体内的合成受到抑制骨髓。在本文中，我们描述了具有有机阴离子转运多肽（OATP）底物特性的基于羧酸的ACC抑制剂的设计，合成和评估，该抑制剂可促进化合物相对于外围在治疗作用部位（肝脏）的选择性分布。12），其选择性抑制动物肝脏DNL，同时在非人灵长类动物模型中显示出相当大的安全性，可防止血小板减少。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c00640