6-fluoro-3-(1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)methyl-1H-indole | 159390-87-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 6-fluoro-3-(1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)methyl-1H-indole
• 英文别名: 2-[(6-fluoro-1H-indol-3-yl)methyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline
• CAS: 159390-87-1
• 化学式: C₁₈H₁₇FN₂
• 分子量: 280.345
• InChiKey: OQKWQVVYGLQQNU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  19
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] INDOLE DERIVATIVES AS DOPAMINE D4 ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE L'INDOLE EN TANT QU'ANTAGONISTES DE LA DOPAMINE D4
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LIMITED

  公开号：WO1994021628A1

  公开（公告）日：1994-09-29

  (EN) A class of indole derivatives, substituted at the 3-position by an optionally substituted dihydroisoindolylmethyl or tetrahydroisoquinolylmethyl moiety, are antagonists of dopamine receptor subtypes within the brain, having a selective affinity for the dopamine D4 receptor subtype over other dopamine receptor subtypes, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of psychotic disorders such as schizophrenia whilst manifesting fewer side-effects than those associated with classical neuroleptic drugs.(FR) Une classe de dérivés de l'indole, substitués à la position 3 par une fraction dihydro-iso-indolylméthyle ou tétrahydro-isoquinolylméthyle éventuellement substituée est décrite. Ces dérivés sont des antagonistes des sous-types de récepteurs de dopamine dans le cerveau, ayant une affinité sélective pour le sous-type de récepteur dopamine D4 par rapport à d'autres sous-types de récepteurs de dopamine et ils sont en conséquence utiles dans le traitement et/ou la prévention des maladies psychotiques telles que la schizophrénie tout en manifestant moins d'effets secondaires que ceux associés aux médicaments neuroleptiques classiques.

  一种取代基位于3位的吲哚衍生物，该取代基为可选取代的二氢异吲哚甲基或四氢异喹啉甲基，是大脑中选择性作用于多巴胺D4受体亚型的多巴胺受体拮抗剂，并且在治疗和/或预防包括精神分裂症在内的精神病时表现出较少的副作用，优于传统神经阻滞药物。
• US5641787A
  申请人：——

  公开号：US5641787A

  公开（公告）日：1997-06-24