2-[4-(N-monomethylamino)phenyl]-6-(2-(18)F-fluoroethoxy)naphthalene | 1254254-82-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-[4-(N-monomethylamino)phenyl]-6-(2-(18)F-fluoroethoxy)naphthalene
• 英文别名: 4-[6-(2-(18F)fluoranylethoxy)naphthalen-2-yl]-N-methylaniline
• CAS: 1254254-82-4
• 化学式: C₁₉H₁₈FNO
• 分子量: 294.358
• InChiKey: YGPFCZQLLJAFJH-LRFGSCOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-[4-(N-methyl-N-t-butoxycarbonyl)aminophenyl]-6-(2-(18F)-fluoroethoxy)naphthalene 在 盐酸 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 2-[4-(N-monomethylamino)phenyl]-6-(2-(18)F-fluoroethoxy)naphthalene
  参考文献：
  名称：

  2-ARYLBENZOTHIOPHENE DERIVATIVES OR PHARCEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARCEUTICAL COMPOSITION FOR THE DIAGNOSIS OR TREATMENT OF DEGENERATIVE BRAIN DISEASE CONTAINING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT

  摘要：

  2-芳基苯并噻吩衍生物或其药用可接受盐，其制备方法，以及包含其作为活性成分的用于诊断或治疗退行性脑疾病的药物组合物。由于式1中的2-芳基苯并噻吩衍生物具有相对较高的β-淀粉样蛋白结合亲和力，因此当它们与放射性同位素标记时，它们可以作为诊断试剂用于通过非侵入性技术早期诊断阿尔茨海默病： 其中R1-R4，V，W，X，Y和Z如规范的详细描述中所定义。此外，当含有2-芳基苯并噻吩衍生物的药物组合物与低分子量β-淀粉样蛋白结合化合物结合时，最小化了恶性高分子量β-淀粉样蛋白沉积物的生成。因此，该药物组合物可用作治疗阿尔茨海默病等退行性脑疾病的治疗剂。

  公开号：

  US20100261727A1

文献信息

• PHEN-NAPHTHALENE AND PHEN-QUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR BINDING AND IMAGING AMYLOID PLAQUES
  申请人：Kung Hank F.

  公开号：US20100215579A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  This invention relates to methods of imaging amyloid deposits, radiolabeled compounds, and methods of making radiolabeled compounds useful in imaging amyloid deposits. This invention also relates to compounds and methods of making compounds for inhibiting the aggregation of amyloid proteins to form amyloid deposits and methods of delivering therapeutic agents to amyloid deposits.

  本发明涉及成像淀粉样沉积物的方法、放射性标记化合物以及用于成像淀粉样沉积物的放射性标记化合物的制备方法。本发明还涉及化合物和制备化合物的方法，用于抑制淀粉样蛋白聚集形成淀粉样沉积物以及将治疗剂传递到淀粉样沉积物中的方法。
• 2-ARYLBENZOTHIOPHENE DERIVATIVES OR PHARCEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARCEUTICAL COMPOSITION FOR THE DIAGNOSIS OR TREATMENT OF DEGENERATIVE BRAIN DISEASE CONTAINING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：Chi Dae Yoon

  公开号：US20100261727A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  2-arylbenzothiophene derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for the diagnosis or treatment of degenerative brain disease containing the same as an active ingredient. Since the 2-arylbenzothiophene derivatives of Formula 1 have a relatively high binding affinity for β-amyloid, they can be used as diagnostic reagents for diagnosing Alzheimer's disease at an early stage by non-invasive techniques when they are labeled with radioisotopes: wherein R 1 -R 4 , V, W, X, Y and Z are as defined in the Detailed Descript of the specification. Further, when the pharmaceutical composition containing the 2-arylbenzothiophene derivative binds with a low-molecular weight β-amyloid peptide binding compound, generation of malignant high-molecular weight β-amyloid deposits is minimized. Accordingly, the pharmaceutical composition can be used as a therapeutic agent of degenerative brain disease such as Alzheimer's disease.

  2-芳基苯并噻吩衍生物或其药用可接受盐，其制备方法，以及包含其作为活性成分的用于诊断或治疗退行性脑疾病的药物组合物。由于式1中的2-芳基苯并噻吩衍生物具有相对较高的β-淀粉样蛋白结合亲和力，因此当它们与放射性同位素标记时，它们可以作为诊断试剂用于通过非侵入性技术早期诊断阿尔茨海默病： 其中R1-R4，V，W，X，Y和Z如规范的详细描述中所定义。此外，当含有2-芳基苯并噻吩衍生物的药物组合物与低分子量β-淀粉样蛋白结合化合物结合时，最小化了恶性高分子量β-淀粉样蛋白沉积物的生成。因此，该药物组合物可用作治疗阿尔茨海默病等退行性脑疾病的治疗剂。