is a regioselective ortho-amination of 2-naphthol and its analogues with substituted hydrazines. It provides a direct methodology for the synthesis of N-arylaminated naphthol derivatives without the formation of related 1,1′-biaryl-2,2′-diamine or carbazole byproducts. Specifically, using N,N-disubstituted hydrazine precursors, N-unsubstituted ortho-aminated derivatives and related secondary amines
本文描述了
2-萘酚及其类似物与取代的
肼的区域选择性邻
氨基化。它为合成N-芳基化
萘酚衍
生物提供了直接的方法,而没有形成相关的1,1'-联芳基-
2,2'-二胺或
咔唑副产物。具体而言,使用Ñ,Ñ二取代
肼前体,Ñ -未被取代的邻位-aminated衍
生物,并且可以形成与仲胺在
乙二醇中中度至良好的产率。底物向N,N'-二芳基
肼和N-
甲基-N,N的变化′ -二芳基
肼生成N-芳基-
1-氨基-2-萘酚化合物。应当指出,可以通过N,N′-二烷基
肼与
2-萘酚的反应容易地产生
生物学上有趣的
吲唑基序。这些邻
氨基化反应具有一锅操作的优点,而无需使用过渡
金属
催化剂。