N-{6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-methylpyrimidin-4-yl}-2-naphthalenesulfonamide | 150726-23-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: N-{6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-methylpyrimidin-4-yl}-2-naphthalenesulfonamide
• 英文别名: N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-methylpyrimidin-4-yl]naphthalene-2-sulfonamide
• CAS: 150726-23-1
• 化学式: C₂₄H₂₃N₃O₆S
• 分子量: 481.529
• InChiKey: PRTPSXRUUNCJGZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  128
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-{6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-methylpyrimidin-4-yl}-2-naphthalenesulfonamide 生成 N-{6-(2-(5-Bromopyrimidin-2-yloxy)ethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-methylpyrimidin-4-yl}-2-naphthalenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide derivative and process for preparing the same

  摘要：

  新型磺胺衍生物的化学式如下：##STR1##其中环A和环B是取代或未取代的单环、双环或三环碳氢化合物，或取代或未取代的杂环基团，Q是单键，-O-，-S-，-SO-，-SO.sub.2-或-CH.sub.2-，Y是-0-，-S-或-NH-，Alk是较低的烷基或烯基，Z是-O-或-NH-，R是取代或未取代的芳香杂环或芳基，R.sup.1是H，取代或未取代的氨基，取代或未取代的较低烷基、烯基、炔基、取代或未取代的较低烷硫基或烷氧基，或取代或未取代的杂环基团或芳基，或其药用盐，这些化合物在预防或治疗与内皮素活性相关的疾病方面具有用途，如高血压、肺动脉高压、肾高血压、雷诺病、支气管哮喘、胃溃疡、慢性心力衰竭等。

  公开号：

  US05739333A1

文献信息

• DIAMINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL CONTAINING THE SAME
  申请人：Kowa Co., Ltd.

  公开号：EP0957100A1

  公开（公告）日：1999-11-17

  This invention relates to a diamine derivative represented by the following formula (1) or a salt thereof. wherein R1 represents H, OH, an aralkyloxy group or a halogen atom; R2 represents H or a lower alkyl group; A represents -C(R3)=CH-, -CH=N-, -N(R4)-, R3 being H or OH, R4 being a lower alkyl group or an alkoxyalkyl group, -O-, or -S-; B represents a single bond, -C(R5)(R6)-(CH2)k-, R5 and R6 being H or a lower alkyl group, and k being a value of from 0 to 2, -S(O)qCH(R7), or -CH=CH-; E represents a single bond or -(CH2)3-; W and Y individually represent -CH2- or -CO-; Z represents O or S; and m is a value of 2 or 3, and n is a value of from 1 to 4; with the proviso that E is -(CH2)3- when B is a single bond and E is a single bond when B is a group other than a single bond. The diamine derivatives or salts thereof have both antileukotrienic action and antihistaminic action and are low in brain penetration, and are hence useful as asthma preventives and curatives.

  本发明涉及下式(1)所代表的二胺衍生物或其盐。 其中 R1 代表 H、OH、烷氧基或卤原子；R2 代表 H 或低级烷基；A 代表 -C(R3)=CH-、-CH=N-、-N(R4)-，R3 为 H 或 OH，R4 为低级烷基或烷氧基烷基、-O- 或 -S-；B 代表单键、-C(R5)(R6)-(CH2)k-，R5 和 R6 为 H 或低级烷基，k 的值为 0 至 2、-S(O)qCH(R7) 或 -CH=CH-；E代表单键或-( )3-；W和Y分别代表- -或-CO-；Z代表O或S；m的值为2或3，n的值为1至4；但当B为单键时，E为-( )3-，当B为单键以外的基团时，E为单键。二胺衍生物或其盐类具有抗白三烯作用和抗组胺作用，对大脑的渗透性低，因此可作为哮喘的预防和治疗药物。
• Sulfonamide, ihre Herstellung und Verwendung als Heilmittel und Zwischenprodukte
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0526708B1

  公开（公告）日：2000-10-18
• US5292740A
  申请人：——

  公开号：US5292740A

  公开（公告）日：1994-03-08
• US5739333A
  申请人：——

  公开号：US5739333A

  公开（公告）日：1998-04-14