基于硫代嘧啶的双膦酸酯被鉴定为人法呢基焦磷酸合酶(hFPPS)的一类新型的含氮双膦酸酯(N-BP)抑制剂。在元素硫的存在下,通过将2-(1-(三甲基甲硅烷基)亚乙基)丙二腈环化成2-氨基-4-(三甲基甲硅烷基)噻吩-3-甲腈来制备类似物。引导本位该中间导致了选择性碘化中C的-iododesilylation β在高效率的硫原子的。所开发的合成方案被用于结构平行的hFPPS的基于硫杂[2,3 - d ]嘧啶-4-胺的双膦酸酯抑制剂的合成。
基于硫代嘧啶的双膦酸酯被鉴定为人法呢基焦磷酸合酶(hFPPS)的一类新型的含氮双膦酸酯(N-BP)抑制剂。在元素硫的存在下,通过将2-(1-(三甲基甲硅烷基)亚乙基)丙二腈环化成2-氨基-4-(三甲基甲硅烷基)噻吩-3-甲腈来制备类似物。引导本位该中间导致了选择性碘化中C的-iododesilylation β在高效率的硫原子的。所开发的合成方案被用于结构平行的hFPPS的基于硫杂[2,3 - d ]嘧啶-4-胺的双膦酸酯抑制剂的合成。
THIENOPYRIMIDINE INHIBITORS OF FARNESYL AND/OR GERANYLGERANYL PYROPHOSPHATE SYNTHASE
申请人:THE ROYAL INSTITUTION FOR THE ADVANCEMENT OF LEARNING/MCGILL UNIVERSITY
公开号:US20150307532A1
公开(公告)日:2015-10-29
The present invention relates to novel compounds, compositions containing same and methods for inhibiting human farnesyl pyrophosphate synthase or for the treatment or prevention of disease conditions using said compounds;