2-[1-(4-pyridine-2-yl-piperazine-1-carbonyl)-piperidin-4-yl]-thiazole-4-carboxylic acid | 721963-12-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-[1-(4-pyridine-2-yl-piperazine-1-carbonyl)-piperidin-4-yl]-thiazole-4-carboxylic acid
• 英文别名: 2-[1-(4-Pyridin-2-ylpiperazine-1-carbonyl)piperidin-4-yl]-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
• CAS: 721963-12-8
• 化学式: C₁₉H₂₃N₅O₃S
• 分子量: 401.489
• InChiKey: GMRQPDTYJDGRMH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[1-(4-pyridine-2-yl-piperazine-1-carbonyl)-piperidin-4-yl]-thiazole-4-carboxylic acid 、 3-氨基-4-甲氧基苯甲酰胺 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 生成 N-[5-(aminocarbonyl)-2-methoxyphenyl]-2-(1-{[4-(2-pyridinyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-4-piperidinyl)-1,3-thiazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINYL-THIAZOLE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  [FR] DERIVES D'ACIDE CARBOXYLIQUE PIPERIDINYL-THIAZOLE SERVANT D'INHIBITEURS DE L'ANGIOGENESE

  摘要：

  本发明涉及式(I)和(II)的化合物，这些化合物在治疗血管内皮生长因子（VEGF）介导的疾病方面很有用，特别是子宫内膜异位症和急性黄斑变性疾病。该发明还涉及一种用于治疗急性黄斑变性疾病的局部系统，包括一种VEGF抑制剂。

  公开号：

  WO2004058750A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[1-(4-pyridine-2-yl-piperazine-1-carbonyl)-piperidin-4-yl]-thiazole-4-carboxylic acid ethyl ester 在 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-[1-(4-pyridine-2-yl-piperazine-1-carbonyl)-piperidin-4-yl]-thiazole-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINYL-THIAZOLE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  [FR] DERIVES D'ACIDE CARBOXYLIQUE PIPERIDINYL-THIAZOLE SERVANT D'INHIBITEURS DE L'ANGIOGENESE

  摘要：

  本发明涉及式(I)和(II)的化合物，这些化合物在治疗血管内皮生长因子（VEGF）介导的疾病方面很有用，特别是子宫内膜异位症和急性黄斑变性疾病。该发明还涉及一种用于治疗急性黄斑变性疾病的局部系统，包括一种VEGF抑制剂。

  公开号：

  WO2004058750A1

文献信息

• PIPERIDINYL-THIAZOLE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  申请人：Metris Therapeutics Limited

  公开号：EP1581528A1

  公开（公告）日：2005-10-05
• [EN] PIPERIDINYL-THIAZOLE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE CARBOXYLIQUE PIPERIDINYL-THIAZOLE SERVANT D'INHIBITEURS DE L'ANGIOGENESE
  申请人：METRIS THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2004058750A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  This invention relates to compounds of formula (I) and (II) that are useful in treating vascular endothelial growth factor (VEGF)-mediated disorders, particularly endometriosis and acute macular degenerative disorder. The invention also relates to a topical system for the treatment of acute macular degenerative disorder comprising a VEGF inhibitor.

  本发明涉及式(I)和(II)的化合物，这些化合物在治疗血管内皮生长因子（VEGF）介导的疾病方面很有用，特别是子宫内膜异位症和急性黄斑变性疾病。该发明还涉及一种用于治疗急性黄斑变性疾病的局部系统，包括一种VEGF抑制剂。