2-(4-chloro-phenyl)-4-methyl-thiazole-5-carboxylic acid [4-(4-{1-[2-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-ethoxy]-5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-2-yl}-piperidin-1-yl)-butyl]-amide | 648889-02-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-(4-chloro-phenyl)-4-methyl-thiazole-5-carboxylic acid [4-(4-{1-[2-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-ethoxy]-5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-2-yl}-piperidin-1-yl)-butyl]-amide
• 英文别名: 2-(4-chlorophenyl)-4-methyl-N-[4-[4-[1-[2-(oxan-2-yloxy)ethoxy]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl]piperidin-1-yl]butyl]-1,3-thiazole-5-carboxamide
• CAS: 648889-02-5
• 化学式: C₃₇H₄₈ClN₃O₄S
• 分子量: 666.325
• InChiKey: IPPKRSAKNMOSNI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.3
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-chloro-phenyl)-4-methyl-thiazole-5-carboxylic acid [4-(4-{1-[2-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-ethoxy]-5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-2-yl}-piperidin-1-yl)-butyl]-amide 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 70.0h， 以87%的产率得到2-(4-chloro-phenyl)-4-methyl-thiazole-5-carboxylic acid (4-{4-[1-(2-hydroxy-ethoxy)-5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-2-yl]-piperidin-1-yl}-butyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF TO REDUCE ELEVATED LEVELS OF LDL-CHOLESTEROL
  [FR] DERIVES D'ARYLE PIPERIDINE ET UTILISATION DE CEUX-CI POUR REDUIRE DES TAUX ELEVES DE LDL-CHOLESTEROL

  摘要：

  这项发明涉及一种新型化合物，可以上调LDL受体（LDL-r）的表达，并涉及其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们的医疗用途。更具体地说，这项发明涉及新型芳香基哌啶类化合物及其在治疗中的应用。

  公开号：

  WO2004006924A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-{1-[2-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-ethoxy]-5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-2-yl}-piperidin-1-yl)-butylamine 、 2-(4-氯苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸 在 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 48.0h， 以53%的产率得到2-(4-chloro-phenyl)-4-methyl-thiazole-5-carboxylic acid [4-(4-{1-[2-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-ethoxy]-5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-2-yl}-piperidin-1-yl)-butyl]-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF TO REDUCE ELEVATED LEVELS OF LDL-CHOLESTEROL
  [FR] DERIVES D'ARYLE PIPERIDINE ET UTILISATION DE CEUX-CI POUR REDUIRE DES TAUX ELEVES DE LDL-CHOLESTEROL

  摘要：

  这项发明涉及一种新型化合物，可以上调LDL受体（LDL-r）的表达，并涉及其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们的医疗用途。更具体地说，这项发明涉及新型芳香基哌啶类化合物及其在治疗中的应用。

  公开号：

  WO2004006924A1

文献信息

• [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF TO REDUCE ELEVATED LEVELS OF LDL-CHOLESTEROL<br/>[FR] DERIVES D'ARYLE PIPERIDINE ET UTILISATION DE CEUX-CI POUR REDUIRE DES TAUX ELEVES DE LDL-CHOLESTEROL
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2004006924A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  This invention relates to novel compounds which up-regulate LDL receptor (LDL-r) expression and to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their medical use. More particularly, this invention relates to novel aromatic piperidines and their use in therapy.

  这项发明涉及一种新型化合物，可以上调LDL受体（LDL-r）的表达，并涉及其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们的医疗用途。更具体地说，这项发明涉及新型芳香基哌啶类化合物及其在治疗中的应用。