6-iodo-chromen-4-ylamine | 676133-39-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: 6-iodo-chromen-4-ylamine
• 英文别名: 6-iodo-chroman-4-ylamine；6-Iodochroman-4-amine；6-iodo-3,4-dihydro-2H-chromen-4-amine
• CAS: 676133-39-4
• 化学式: C₉H₁₀INO
• 分子量: 275.089
• InChiKey: IMWOQKPUSMKPEC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2932999099

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [(1S)-2-(3,5-二氟苯基)-1-[(2S)-环氧乙烷基]乙基]氨基甲酸叔丁酯 、 6-iodo-chromen-4-ylamine 在 异丙醇 、 乙酸乙酯 、 盐酸 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 0.0h， 以to yield 3.5 g (85%) of the title compound as an off white solid的产率得到tert-butyl (1S,2R)-1-(3,5-difluorobenzyl)-2-hydroxy-3-[(6-iodo-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl)amino]propylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Substituted ureas and carbamates

  摘要：

  本发明提供了公式I:1的化合物，用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。这些化合物包括β-分泌酶酶抑制剂，对于治疗阿尔茨海默病和其他在哺乳动物中表现为A beta肽沉积的疾病非常有用。本发明的化合物在制药组合物和治疗方法中非常有用，以减少A beta肽的形成。

  公开号：

  US20040209925A1
• 作为产物：
  描述：

  6-碘苯并二氢吡喃-4-醇 在 甲基磺酰氯 、 sodium azide 、 三甲基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 6-iodo-chromen-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] (HETERO) ARYLAMIDE 2-HYDROXY-3-DIAMINOALKANES FOR USE IN THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  [FR] BENZAMIDE 2-HYDROXY-3-DIAMINOALCANES

  摘要：

  公开号：

  WO2004094384A3
• 作为试剂：
  描述：

  [(1S)-2-(3,5-二氟苯基)-1-[(2S)-环氧乙烷基]乙基]氨基甲酸叔丁酯 、 在 6-iodo-chromen-4-ylamine 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Methods of treatment of amyloidosis using bi-aryl aspartyl protease inhibitors

  摘要：

  这项发明涉及新型化合物和治疗与淀粉样变性相关的疾病、紊乱和症状的方法。淀粉样变性指与A-beta蛋白异常沉积相关的一系列疾病、紊乱和症状。

  公开号：

  US20060014737A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED UREA AND CARBAMATE, PHENACYL-2-HYDROXY-3-DIAMINOALKANE, AND BENZAMIDE-2-HYDROXY-3-DIAMINOALKANE ASPARTYL-PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] UREE ET CARBAMATE SUBSTITUES, PHENACYL-2-HYDROXY-3-DIAMINOALCANE, ET BENZAMIDE-2-HYDROXY-3-DIAMINOALCANE INHIBITEURS D'ASPARTYL-PROTEASE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2005087215A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  The invention relates to acetyl 2-hydroxy-1,3-diaminospirocyclohexanes and derivatives thereof that are useful in treating at least one disease, disorder, and condition associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and condition associated with abnormal deposition of A-beta protein.

  这项发明涉及乙酰2-羟基-1,3-二氨基螺环己烷及其衍生物，可用于治疗与淀粉样变性相关的至少一种疾病、紊乱和病况。淀粉样变性指与A-beta蛋白异常沉积相关的一系列疾病、紊乱和病况。
• [EN] PHENACYL 2-HYDROXY-3-DIAMINOALKANES<br/>[FR] PHENACYL 2-HYDROXY-3-DIAMINOALCANES
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2004094413A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer’s disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer’s disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

  本发明涉及以下化合物的公式（I）：用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。这些化合物包括β-分泌酶酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病和其他在哺乳动物体内沉积Aβ肽的疾病。本发明的化合物还可用于制药组合物和治疗方法，以减少Aβ肽的形成。
• [EN] SUBSTITUTED UREAS AND CARBAMATES<br/>[FR] UREES ET CARBAMATES SUBSTITUES
  申请人：ELAN PHARMACEUTICAL INC

  公开号：WO2004050609A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The invention provides compounds of formula I: useful in treating Alzheimer’s disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer’s disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

  该发明提供了公式I的化合物：用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。这些化合物包括β-分泌酶酶的抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病和其他以哺乳动物体内A beta肽沉积为特征的疾病。该发明的化合物可用于制备药物组合物和治疗方法，以减少A beta肽的形成。
• Methods of treatment of amyloidosis using bi-cyclic aspartyl protease inhibitors
  申请人：John Varghese

  公开号：US20050239832A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

  本发明涉及新型化合物和治疗与淀粉样变性相关的疾病、紊乱和状况的方法。淀粉样变性是指与A-beta蛋白异常沉积相关的一系列疾病、紊乱和状况的集合。
• 2-Amino- and 2-thio- substituted 1,3-diaminopropanes
  申请人：Hom Roy

  公开号：US20050267199A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  Disclosed are compounds of the formula: where variables Q, Z, X, R 15 , R 2 , R 3 , and R c are defined herein. Compounds disclosed herein are inhibitors of the beta-secretase enzyme and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal.

  本发明揭示了以下式子的化合物：其中变量Q、Z、X、R15、R2、R3和R4在此定义。本发明揭示的化合物是β-分泌酶酶的抑制剂，因此在治疗老年痴呆症和其他以哺乳动物体内A beta 肽沉积为特征的疾病中有用。