4-(1-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-2,4a,5-triaza-fluoren-7-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 941596-77-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 4-(1-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-2,4a,5-triaza-fluoren-7-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl 4-[(10-oxo-1,3,11-triazatricyclo[7.4.0.02,7]trideca-2,4,6,8-tetraen-5-yl)oxy]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 941596-77-6
• 化学式: C₂₀H₂₆N₄O₄
• 分子量: 386.451
• InChiKey: YUVVWODAQJPVBC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  85.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-2,4a,5-triaza-fluoren-7-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以42%的产率得到7-(piperidin-4-yloxy)-3,4-dihydro-2H-2,4a,5-triaza-fluoren-1-one
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic amide derivatives

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物 其中A、G、r和R 1 至R 5 如描述和索赔中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。

  公开号：

  US20070135416A1
• 作为产物：
  描述：

  7-hydroxy-3,4-dihydro-2H-2,4a,5-triaza-fluoren-1-one 、 N-Boc-4-羟基哌啶 、 三苯基膦 、 di-tert-butyl (E)-azodicarboxylate 在 4-(1-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-2,4a,5-triaza-fluoren-7-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 作用下， 以to give the desired product as a light brown solid (70%)的产率得到4-(1-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-2,4a,5-triaza-fluoren-7-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic Amide Derivatives

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物，其中A，G，r和R1至R5如描述和要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节有关的疾病。

  公开号：

  US20090156583A1
• 作为试剂：
  描述：

  7-hydroxy-3,4-dihydro-2H-2,4a,5-triaza-fluoren-1-one 、 N-Boc-4-羟基哌啶 、 三苯基膦 、 di-tert-butyl (E)-azodicarboxylate 在 4-(1-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-2,4a,5-triaza-fluoren-7-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 作用下， 以to give the desired product as a light brown solid (70%)的产率得到4-(1-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-2,4a,5-triaza-fluoren-7-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic amide derivatives

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其中A、G、r和R1至R5如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物对于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病是有用的。

  公开号：

  US20070135416A1

文献信息

• Tricyclic amide derivatives as modulators of H3 receptors
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07786109B2

  公开（公告）日：2010-08-31

  The present invention relates to compounds of formula I wherein A, G, r and R1 to R5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors such as, for example, diabetes mellitus.

  本发明涉及式I的化合物，其中A、G、r和R1到R5在说明书和权利要求中定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与调节H3受体相关的疾病，例如糖尿病。
• TRICYCLIC AMIDE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING OBESITY
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1960401A1

  公开（公告）日：2008-08-27
• US7579351B2
  申请人：——

  公开号：US7579351B2

  公开（公告）日：2009-08-25
• US7786109B2
  申请人：——

  公开号：US7786109B2

  公开（公告）日：2010-08-31
• [EN] TRICYCLIC AMIDE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING OBESITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMIDES TRICYCLIQUES UTILES POUR LE TRAITEMENT DE L'OBÉSITÉ
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2007065820A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  [EN] The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A, G, r and R¹ to R⁵ are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule (I), A, G, r et R¹ à R⁵ étant tels que définis dans la description et les revendications, ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Les composés sont utiles pour le traitement et/ou la prévention de maladies qui sont associées à la modulation de récepteurs H3.